UBC 억제제
일반적인 UBC 억제제에는 유비퀴틴 E1 억제제, PYR-41 CAS 418805-02-4, 락타시스틴 CAS 133343-34-7, MG-132 [Z-루-루-루-CHO] CAS 133407-82-6, MLN 4924 CAS 905579-51-3 및 IU1 CAS 314245-33-5 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
유비퀴틴 결합 효소(UBC)의 화학적 억제제는 유비퀴틴화 경로의 다양한 측면을 표적으로 삼아 기능 억제를 달성합니다. 유비퀴틴 활성화 효소 E1 억제제인 PYR-41은 유비퀴틴 활성화의 초기 단계를 방해하는데, 이는 UBC가 후속 유비퀴틴 전달을 촉매하는 데 필수적인 전제 조건입니다. PYR-41은 유비퀴틴 활성화를 막음으로써 유비퀴틴화의 전체 과정을 방해하여 단백질 분해에 태그를 붙이는 UBC의 역할을 억제합니다. 마찬가지로 MLN4924는 E3 리가제 활성화에 필수적인 NEDD8 활성화 효소를 억제합니다. E3 리가제는 유비퀴틴이 UBC에서 기질 단백질로 최종적으로 이동하는 역할을 하기 때문에 MLN4924에 의해 억제되면 UBC가 단백질 유비퀴틴화에 효과적으로 참여하지 못하게 됩니다. 유비스타틴 A는 프로테아좀에 의한 다유비퀴틴화 단백질의 인식을 구체적으로 차단하여 유비퀴틴-프로테아좀 경로 내에서 백로그를 유발합니다. 이러한 정체는 분해를 기다리는 유비퀴틴화된 단백질의 축적으로 인해 새로운 기질과 결합하고 유비퀴틴화하는 능력을 감소시킴으로써 간접적으로 UBC를 억제할 수 있습니다.
이 외에도 MG132, 보르테조밉, 락타시스틴과 같은 다른 화학 물질은 유비퀴틴 태그 단백질의 분해를 방지하여 경로에 병목 현상을 일으키는 프로테아좀 억제제입니다. 이러한 축적은 유비퀴틴 시스템을 포화시켜 유비퀴틴이 단백질에 태그를 붙일 수 있는 유비퀴틴을 찾기가 점점 더 어려워짐에 따라 유비퀴틴의 기능적 억제로 이어질 수 있습니다. IU1, PR-619, HBX 19818, NSC 632839, G5와 같은 탈유비퀴틴화 효소 억제제는 유비퀴틴-프로테아좀 시스템을 더욱 조절합니다. 이러한 화학 물질은 이러한 효소를 억제함으로써 유비퀴틴화 단백질의 증가를 유발하여 유비퀴틴의 재활용과 UBC가 사용할 수 있는 유리 유비퀴틴의 가용성을 제한할 수 있습니다. 이는 유비퀴틴 결합 효소가 기질 단백질의 라이신 잔류물에 부착하기 위해 유비퀴틴의 지속적인 공급에 의존하기 때문에 UBC의 활동을 간접적으로 억제하는 결과를 초래합니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | $360.00 | 4 | |
PYR-41은 유비퀴틴 활성화 효소 E1 억제제로, E1을 억제함으로써 UBC의 활성화를 방지하여 유비퀴틴화 활성을 억제할 수 있습니다. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
이 화학 물질은 프로테아좀을 비가역적으로 억제하여 단백질 분해를 감소시키고 단백질 턴오버에 영향을 주어 간접적으로 UBC의 기능을 억제할 수 있습니다. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132는 프로테아좀 억제제로서 유비퀴틴화 단백질의 축적을 유도하여 기질의 포화를 통해 간접적으로 UBC를 억제할 수 있습니다. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
MLN4924는 E3 리가제 활성화에 중요한 역할을 하는 NEDD8 활성화 효소를 억제하며, E3 리가제의 억제는 UBC의 기능을 간접적으로 억제합니다. | ||||||
IU1 | 314245-33-5 | sc-361215 sc-361215A sc-361215B | 10 mg 50 mg 100 mg | $138.00 $607.00 $866.00 | 2 | |
IU1은 유비퀴틴-프로테아좀 시스템을 조절할 수 있는 탈유비퀴틴화 효소 USP14를 특이적으로 억제하여 이 시스템에서 UBC의 역할을 간접적으로 억제합니다. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
보르테조밉은 프로테아좀 억제제로 유비퀴틴-프로테아좀 경로에 과부하를 일으켜 유비퀴틴화 단백질이 축적되어 UBC를 간접적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||
PR 619 | 2645-32-1 | sc-476324 sc-476324A sc-476324B | 1 mg 5 mg 25 mg | $75.00 $184.00 $423.00 | 1 | |
PR-619는 광범위한 탈유비퀴틴화 효소를 억제하여 잠재적으로 유비퀴틴 경로 조절 장애를 일으키고 UBC의 활동을 간접적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||
NSC 632839 hydrochloride | 157654-67-6 | sc-204138 sc-204138A | 10 mg 50 mg | $119.00 $465.00 | ||
NSC 632839는 유비퀴틴 이소펩티다아제와 프로테아좀 단백질 분해 활성을 모두 억제하여 유비퀴틴 재활용에 영향을 미침으로써 UBC의 간접적인 억제를 유도할 수 있습니다. | ||||||