TXR1 활성제

일반적인 TXR1 활성화제에는 포스콜린 CAS 66575-29-9, PMA CAS 16561-29-8, 이오노마이신 CAS 56092-82-1, A23187 CAS 52665-69-7 및 칼리쿨린 A CAS 101932-71-2가 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

TXR1의 화학적 활성화제는 다양한 세포 내 신호 전달 경로를 통해 단백질의 활성에 영향을 미칠 수 있습니다. 예를 들어 포스콜린은 아데닐레이트 시클라제를 직접 표적으로 삼아 세포 내 사이클릭 AMP(cAMP) 수치를 높입니다. cAMP가 상승하면 단백질 키나아제 A(PKA)가 활성화되고, 이는 다시 TXR1을 인산화하여 활성화할 수 있습니다. 마찬가지로, 포볼 12-미리스테이트 13-아세테이트(PMA)는 단백질 키나아제 C(PKC)를 활성화하여 TXR1을 인산화하여 신호 맥락 내에서 활성화할 수 있는 것으로 알려져 있습니다. 또 다른 화학 물질인 이오노마이신은 칼슘 이온의 유입을 촉진하여 칼모둘린 의존성 키나아제를 활성화하여 TXR1을 인산화하고 활성화할 수 있습니다. 이와 함께 칼슘 이오노포어인 A23187은 세포 내 칼슘 수치를 높여 칼슘 의존성 키나아제를 활성화하고, 이는 다시 TXR1을 활성화할 수 있습니다.

또한 칼리큘린 A는 일반적으로 TXR1을 탈인산화하고 비활성화하는 단백질 인산화효소를 억제하여 TXR1을 활성 상태로 유지할 수 있습니다. 탭시갈긴은 Sarco/Endoplasmic Reticulum Ca2+-ATPase(SERCA)를 억제하여 칼슘 항상성을 방해하여 TXR1을 인산화하고 활성화할 수 있는 다운스트림 키나아제의 활성화를 유도합니다. KN-93은 CaMKII를 억제함으로써 칼슘 신호를 충분히 변경하여 TXR1 활성화로 이어지는 대체 경로의 활성화를 초래할 수 있습니다. PD 98059 및 U0126과 같은 MEK 억제제는 대체 보상 경로가 상향 조절되도록 세포 신호 역학을 변화시켜 TXR1의 활성화를 초래할 수 있습니다. 포스파티딜이노시톨 3-키나아제(PI3K) 억제제인 LY294002도 TXR1을 활성화하는 방식으로 신호 캐스케이드를 변경할 수 있습니다. 칼리쿨린 A와 유사한 오카다산은 단백질 인산 분해 효소를 억제하여 TXR1의 탈인산화를 방지하여 지속적인 활성화를 유도합니다. 마지막으로, PKA 억제제인 H-89는 세포가 TXR1의 활성화로 이어지는 대체 신호 메커니즘을 상향 조절하여 억제된 PKA 경로를 보완함으로써 간접적으로 TXR1을 활성화할 수 있습니다.