TRPM8 억제제
일반적인 TRPM8 억제제에는 BCTC CAS 393514-24-4, AMTB 염산염 CAS 926023-82-7, RN 1747 CAS 1024448-59-6, 캡사제핀 CAS 138977-28-3 및 루테카르핀 CAS 84-26-4가 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
일시적 수용체 전위 멜라스타틴 8(TRPM8)은 감각 뉴런에서 두드러지게 발현되는 비선택적 양이온 채널로, 주요 감기 및 멘톨 수용체 역할을 합니다. 이 이온 채널은 추위에 대한 말초 신경계의 반응에서 중요한 구성 요소로, 추위 감각과 추위로 인한 통각 수용에 기여합니다. 구조적으로 TRPM8은 다섯 번째와 여섯 번째 세그먼트 사이에 기공을 형성하는 루프가 있는 6개의 막 통과 도메인, 그리고 세포질 N- 및 C-말단이 특징이며, 이는 채널의 조절 및 기능에 관여하는 것으로 생각됩니다. 차가운 온도 또는 멘톨과 같은 화학 작용제에 의해 TRPM8이 활성화되면 나트륨과 칼슘 이온이 유입되어 신경 세포막을 탈분극시켜 냉감 신호 경로가 시작됩니다. TRPM8의 기능적 중요성은 단순한 추위 감지를 넘어 통증 조절 및 열 발생 조절을 포함한 다양한 생리적 과정에 관여하여 열 항상성을 유지하는 역할을 강조합니다.
TRPM8 채널 활성의 억제는 궁극적으로 이온 전도도의 감소 또는 활성화 역치의 변화로 이어지는 다양한 메커니즘을 포괄합니다. 이러한 메커니즘은 크게 억제제가 TRPM8 단백질의 특정 부위에 결합하여 이온 흐름을 차단하는 직접 억제와 TRPM8 활동을 조절하는 신호 경로 또는 세포 과정의 조절을 포함하는 간접 억제로 분류할 수 있습니다. 직접 억제제는 채널 기공과 상호작용하여 이온 통과를 방해하거나 알로스테릭 부위에 결합하여 채널의 형태를 변경하여 감기나 멘톨에 대한 반응성을 변화시킬 수 있습니다. TRPM8 억제의 간접적인 메커니즘에는 채널 활성에 영향을 미치는 것으로 밝혀진 막 지질 구성의 변화 또는 TRPM8 인산화 상태 및 혈장막으로의 이동에 영향을 미치는 세포 내 신호 캐스케이드의 조절이 포함될 수 있습니다. 이러한 억제 메커니즘을 이해하는 것은 TRPM8의 복잡한 조절과 감각 생리학에서의 역할을 규명하고 직접적인 채널 봉쇄 없이 TRPM8 활성에 영향을 미치는 표적을 식별하는 데 매우 중요합니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
BCTC | 393514-24-4 | sc-205599 sc-205599A | 10 mg 50 mg | $175.00 $710.00 | 6 | |
BCTC는 채널을 통한 칼슘 이온 유입을 독특하게 방해하여 활성화를 효과적으로 억제하는 선택적 TRPM8 길항제입니다. 이 화합물의 구조는 주요 아미노산 잔기와 특정 수소 결합 상호 작용을 촉진하여 채널 역학을 변화시킵니다. 이 화합물은 TRPM8 결합 부위에 대한 주목할 만한 친화력을 보여 감각 신호 경로의 뚜렷한 조절을 유도합니다. 또한 BCTC의 동역학 프로필은 해리 속도가 느리기 때문에 장기간의 열감각 연구에서 그 효과를 향상시킵니다. | ||||||
AMTB hydrochloride | 926023-82-7 | sc-361103 sc-361103A | 5 mg 25 mg | $138.00 $464.00 | 2 | |
AMTB 염산염은 이온 채널 게이팅 메커니즘에 선택적으로 영향을 미치는 능력이 특징인 강력한 TRPM8 조절제로서 작용합니다. 이 화합물의 독특한 분자 구조는 채널의 지질 이중층과 특정 상호작용을 통해 막 유동성을 향상시키고 투과성을 변화시킵니다. 이 화합물은 빠른 동역학을 나타내며 신속한 채널 활성화 또는 억제를 촉진하여 감각 전달 경로에 큰 영향을 줄 수 있습니다. 루테늄 레드의 독특한 결합 친화력은 열감각 반응에 대한 미묘한 조절 효과에 기여합니다. | ||||||
RN 1747 | 1024448-59-6 | sc-296274 sc-296274A | 10 mg 50 mg | $143.00 $571.00 | ||
RN 1747은 채널의 세포 외 영역과 특정 수소 결합 상호 작용에 관여하는 고유한 능력으로 구별되는 TRPM8의 선택적 조절자 역할을 합니다. 이 화합물은 이온 채널의 형태 역학을 변화시켜 온도 변화에 대한 민감도를 향상시킵니다. 이 화합물의 동역학 프로필은 빠른 작용 시작을 보여주며 이온 흐름을 정밀하게 조절할 수 있어 감각 지각과 관련된 하류 신호 경로에 영향을 줄 수 있습니다. | ||||||
Capsazepine | 138977-28-3 | sc-201098 sc-201098A | 5 mg 25 mg | $145.00 $450.00 | 11 | |
바닐로이드 수용체 길항제로 TRPM8 채널도 차단하여 추위에 대한 칼슘 유입 및 관련 세포 반응을 억제할 수 있습니다. | ||||||
Rutaecarpine | 84-26-4 | sc-205846 sc-205846A | 10 mg 25 mg | $123.00 $359.00 | 1 | |
이 인돌로피리도퀴나졸리논 알칼로이드는 온도 변화와 화학 작용제에 대한 반응을 변화시켜 TRPM8을 억제할 수 있습니다. | ||||||
Econazole | 27220-47-9 | sc-279013 | 5 g | $240.00 | ||
항진균제 이미다졸은 채널의 막 통과 도메인과 상호 작용하여 TRPM8 활성을 억제할 수 있습니다. | ||||||
SK&F 96365 | 130495-35-1 | sc-201475 sc-201475B sc-201475A sc-201475C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $101.00 $155.00 $389.00 $643.00 | 2 | |
비선택적 양이온 채널 차단제로 다른 TRP 채널 중 TRPM8을 억제하여 칼슘 흡수를 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
Clotrimazole | 23593-75-1 | sc-3583 sc-3583A | 100 mg 1 g | $41.00 $56.00 | 6 | |
채널을 통한 칼슘 유입을 차단하여 TRPM8을 억제할 수 있는 이미다졸 항진균제입니다. | ||||||