Date published: 2025-9-6

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Capsazepine (CAS 138977-28-3)

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대체 이름:
N-[2-(4-Chlorophenyl)ethyl]-1,3,4,5-tetrahydro-7,8-dihydroxy-2H-2-benzazepine-2-carbothioamide
적용:
Capsazepine TRPV1의 길항제이자 ENaC의 활성화제입니다.
CAS 등록번호:
138977-28-3
순도:
≥97%
분자량:
376.90
분자식:
C19H21ClN2O2S
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

빠른 링크

캡사제핀은 VR1(TRPV1, 또한 일시적 수용체 전위 바닐로이드 타입 1)의 경쟁적 길항제로서, 이 수용체(sc-3577)에서 캡사이신에 의해 생성된 효과를 길항한다. VR1(TRPV1 수용체)은 유해한 열, 양성자 및 캡사이신에 반응하여 인지 신호를 생성하는 비선택적 리간드-게이트 양이온 채널이다. 캡사제핀은 또한 ENaCdelta(아밀로라이드-민감성 상피 Na+채널)를 활성화한다. 캡사제핀은 평면 내 캡사이신 주입에 의해 유도된 기계적 과갈증의 발달을 억제하는 것으로 나타났다. 캡사제핀은 레시페라톡신(sc-24015) 및 캡사이신 유도 기니피그 기관 평활근 수축을 차단하는 것으로 기술된다. VR1(TRPV1 수용체)의 기능을 조사하는 연구는 캡사이신에 대한 전신 신경 반응을 교란시키기 위한 도구로서 캡사제핀을 사용했다.


Capsazepine (CAS 138977-28-3) 참고자료

  1. VR1 길항제인 캡사제핀은 염증성 및 신경병증성 통증 모델에서 기계적 통각 과민증을 역전시킵니다.  |  Walker, KM., et al. 2003. J Pharmacol Exp Ther. 304: 56-62. PMID: 12490575
  2. 캡사제핀: 감각 신경 흥분제 캡사이신의 경쟁적 길항제.  |  Bevan, S., et al. 1992. Br J Pharmacol. 107: 544-52. PMID: 1422598
  3. VR1 길항제의 치료적 유용성에 대한 현재의 관점.  |  Valenzano, KJ. and Sun, Q. 2004. Curr Med Chem. 11: 3185-202. PMID: 15579007
  4. 새로운 캡사이신 길항제인 캡사제핀은 생쥐 척수에서 캡사이신의 효과를 시험관 내에서 선택적으로 길항합니다.  |  Urban, L. and Dray, A. 1991. Neurosci Lett. 134: 9-11. PMID: 1726117
  5. 캡사제핀에 의한 캡사이신의 선택적 길항작용: 캡사이신 유발 항통각 작용의 척추 수용체 부위에 대한 증거.  |  Dickenson, AH. and Dray, A. 1991. Br J Pharmacol. 104: 1045-9. PMID: 1810591
  6. 캡사제핀은 전립선암에서 JAK/STAT3 신호 전달, 종양 성장 및 세포 생존을 억제합니다.  |  Lee, JH., et al. 2017. Oncotarget. 8: 17700-17711. PMID: 27458171
  7. 쥐의 분리된 방광과 정관에서 캡사이신 길항제로서 캡사제핀과 루테늄 레드의 비교.  |  Maggi, CA., et al. 1993. Br J Pharmacol. 108: 801-5. PMID: 7682139
  8. 감각 신경 자극제인 캡사이신과 레시니페라톡신에 대한 최초의 경쟁적 길항제인 캡사제핀의 발견.  |  Walpole, CS., et al. 1994. J Med Chem. 37: 1942-54. PMID: 8027976
  9. 기니피그 기관의 레시니페라톡신 및 캡사이신 유발 수축의 캡사제핀에 의한 억제.  |  Ellis, JL. and Undem, BJ. 1994. J Pharmacol Exp Ther. 268: 85-9. PMID: 8301598
  10. 바닐로이드 수용체 길항제인 캡사제핀은 쥐 삼차신경절의 니코틴성 아세틸콜린 수용체를 억제합니다.  |  Liu, L. and Simon, SA. 1997. Neurosci Lett. 228: 29-32. PMID: 9197280
  11. 성체 쥐 등근 신경절 신경세포에서 전압 활성화 칼슘 채널의 캡사제핀 차단을 배양합니다.  |  Docherty, RJ., et al. 1997. Br J Pharmacol. 121: 1461-7. PMID: 9257928
  12. 쥐의 포르말린 및 캡사이신 통증 모델에서 루테늄 레드 및 캡사제핀 항통각 효과.  |  Santos, AR. and Calixto, JB. 1997. Neurosci Lett. 235: 73-6. PMID: 9389599

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