Trimethyl Histone H3 활성제

일반적인 트리메틸 히스톤 H3 활성제에는 부티레이트 나트륨 CAS 156-54-7, 트리코스타틴 A CAS 58880-19-6, 발프로산 CAS 99-66-1, 모세티노스타트 CAS 726169-73-9 및 수베로일릴라이드 하이드록삼산 CAS 149647-78-9가 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

트리메틸 히스톤 H3 활성제는 진핵 세포에서 염색질의 구조적 조직에 중요한 역할을 하는 단백질인 히스톤 H3의 메틸화 상태를 조절하는 화학 물질의 일종입니다. 히스톤 H3는 다양한 라이신 잔기에서 메틸기를 추가하여 번역 후 변형될 수 있으며, 특히 라이신 4(H3K4me3), 라이신 9(H3K9me3) 또는 라이신 27(H3K27me3)에서의 삼메틸화는 염색질 구조와 유전자 발현에 뚜렷한 영향을 미칩니다.

활성화제 역할을 하는 화학 물질은 단백질의 형태 변화를 유도하여 활성을 증가시키는 전통적인 의미에서 히스톤 H3를 직접 활성화하지 않습니다. 대신, 이러한 분자는 일반적으로 히스톤 탈메틸화 효소라고 하는 메틸기를 제거하는 효소를 억제하는 방식으로 작용합니다. 이러한 활성제는 히스톤 H3의 탈메틸화를 방지함으로써 특정 라이신 잔기에서 트리메틸화 수준을 효과적으로 유지하거나 증가시킵니다. 이는 염색질 압축의 변화를 초래하여 메틸화 부위에 따라 보다 개방적이고 전사적으로 활동적인 염색질 상태 또는 보다 응축되고 억제적인 상태를 촉진함으로써 유전자 발현에 영향을 미칠 수 있습니다. 또한 간접 활성화제는 히스톤 H3에 메틸기를 추가하는 효소인 히스톤 메틸전달효소의 발현을 증가시켜 트리메틸화의 증가를 촉진할 수 있습니다. 또는 메틸전달효소가 사용하는 메틸 공여체 분자인 S-아데노실메티오닌(SAM)의 수치에 영향을 주어 메틸화 반응에 영향을 미칠 수도 있습니다.