transportin 2 활성제

일반적인 트랜스포틴 2 활성화제에는 PMA CAS 16561-29-8, 포스콜린 CAS 66575-29-9, 이오노마이신 CAS 56092-82-1, 오카다산 CAS 78111-17-8 및 칼리쿨린 A CAS 101932-71-2가 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

트랜스포틴 2의 화학적 활성화제는 다양한 메커니즘을 사용하여 트랜스포틴 2의 활성을 조절합니다. 포볼 12-미리스테이트 13-아세테이트(PMA)와 1,2-디옥타노일-에스엔-글리세롤(DiC8)은 단백질 키나아제 C(PKC)를 활성화하는 능력으로 인해 기능적으로 관련되어 트랜스포틴 2의 핵 수입 기능을 향상시킬 수 있습니다. PKC는 핵 수입 기계의 구성 요소를 포함하는 기질을 인산화함으로써 이를 달성하여 잠재적으로 화물 단백질과 수송인 2의 결합 친화력을 증가시킴으로써 트랜스포틴 2의 핵 수입을 촉진합니다. 포스콜린은 아데닐릴 시클라제의 활성화와 그에 따른 cAMP 수준의 증가를 통해 단백질 키나아제 A(PKA)를 활성화합니다. PKA의 활성화는 핵 수송에 관여하는 단백질의 인산화로 이어져 트랜스포틴 2의 효율성에 영향을 미치거나 기질 특이성을 변화시킬 수 있습니다.

이오노마이신 및 탭시가고진과 같은 추가 화합물은 세포 내 칼슘 수치를 증가시켜 CaMK와 같은 칼모둘린 의존성 키나아제를 활성화할 수 있습니다. CaMK는 핵 수송과 관련된 단백질을 포함한 다양한 단백질을 인산화하여 트랜스포틴 2의 활성을 향상시킬 수 있습니다. 반대로 오카다산과 칼리쿨린 A는 단백질 포스파타제 1과 2A를 억제하여 탈인산화를 방지함으로써 세포 단백질의 과인산화 상태를 초래하고 트랜스포틴 2의 기능을 향상시킬 수 있습니다. 마찬가지로 표피 성장 인자(EGF)와 인슐린은 각각 MAPK/ERK 및 PI3K/Akt 경로를 통해 신호 전달 캐스케이드를 촉발합니다. 이러한 경로는 핵 수송 기계 구성 요소의 인산화를 유도하여 트랜스포틴 2의 활동을 강화할 수 있습니다. 비신돌릴말레이미드 I은 주로 PKC 억제제이지만, 트랜스포틴 2의 활동에 영향을 줄 수 있는 다른 키나아제의 보상적 활성화를 유발할 수 있습니다. 마지막으로, cAMP 유사체인 8-Br-cAMP는 PKA를 활성화하여 핵 수송 성분을 인산화함으로써 트랜스포틴 2의 핵 수입 능력을 향상시킬 수 있습니다. 키나아제 억제제로 알려진 스타우로스포린은 핵 수송에 관여하는 단백질을 인산화하는 키나아제를 간접적으로 활성화하여 트랜스포틴 2의 기능에 영향을 줄 수 있습니다.