transportin 2激活剂

常见的转运蛋白 2 激活剂包括但不限于 PMA CAS 16561-29-8、Forskolin CAS 66575-29-9、Ionomycin CAS 56092-82-1、Okadaic Acid CAS 78111-17-8 和 Calyculin A CAS 101932-71-2。

运输蛋白 2 的化学激活剂采用多种机制来调节其活性。光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯（PMA）和 1,2-二辛酰-sn-甘油（DiC8）由于能够激活蛋白激酶 C（PKC）而在功能上具有相关性，可增强运输蛋白 2 的核导入功能。福斯可林通过激活腺苷酸环化酶和随后增加的 cAMP 水平，激活了蛋白激酶 A（PKA）。PKA 的激活可导致参与核转运的蛋白质磷酸化，进而影响转运蛋白 2 的效率或改变其底物特异性。

离子霉素和硫代加精等其他化合物通过增加细胞内钙含量发挥作用，从而激活钙调蛋白依赖性激酶（如 CaMK）。CaMK 可使各种蛋白质磷酸化，包括与核转运相关的蛋白质，从而增强转运蛋白 2 的活性。相反，冈田酸和钙粘蛋白 A 可抑制蛋白磷酸酶 1 和 2A，从而阻止去磷酸化，导致细胞蛋白处于高磷酸化状态，并有可能增强运输蛋白 2 的功能。 同样，表皮生长因子（EGF）和胰岛素也会触发信号级联，特别是 MAPK/ERK 和 PI3K/Akt 途径。双吲哚马来酰亚胺 I 虽然主要是一种 PKC 抑制剂，但也会导致其他激酶的代偿性激活，从而影响运输蛋白 2 的活性。最后，8-Br-cAMP（一种 cAMP 类似物）可激活 PKA，然后使核转运成分磷酸化，从而可能增强转运蛋白 2 的核输入能力。Staurosporine 虽然是一种激酶抑制剂，但也能间接激活激酶，使参与核转运的蛋白磷酸化，从而影响转运蛋白 2 的功能。