Trak1 활성제

일반적인 Trak1 활성화제에는 비신돌릴말레이미드 I(GF 109203X) CAS 133052-90-1, 포스콜린 CAS 66575-29-9, 오카다산 CAS 78111-17-8, 로바스타틴 CAS 75330-75-5 및 유리산 CAS 56092-81-0인 이노마이신 등이 있습니다.

Trak1의 화학적 활성화제는 다양한 세포 메커니즘을 활용하여 활성에 영향을 미칩니다. 비신돌릴말레이미드 I은 단백질 키나아제 C(PKC)의 특정 억제제로서 PKC 매개 인산화를 감소시켜 Trak1을 간접적으로 활성화하여 미토콘드리아 수송에 도움이 되는 활성 상태를 유지할 수 있게 합니다. 포스콜린은 아데닐레이트 시클라제를 활성화하여 cAMP 수치를 증가시켜 단백질 키나아제 A(PKA)를 활성화합니다. 활성화된 PKA는 Trak1을 인산화하여 운동 단백질과의 상호 작용을 강화하여 트래피킹 기능을 향상시킵니다. 마찬가지로, cAMP 유사체인 디부티릴-cAMP도 PKA를 활성화하고, 이는 Trak1을 인산화 및 활성화하여 세포 내 수송 과정에서의 역할을 촉진하는 작용을 합니다.

이오노마이신은 세포 내 칼슘을 증가시켜 칼슘/칼모둘린 의존성 단백질 키나아제(CaMK)를 활성화하여 Trak1을 인산화하여 축삭 수송과 관련된 활동을 촉진할 수 있습니다. 포볼 12-미리스테이트 13-아세테이트(PMA)는 PKC를 직접 자극하여 Trak1을 인산화하고 활성화하여 미토콘드리아 수송을 촉진합니다. 단백질 인산화 효소 PP1 및 PP2A의 억제제인 오카다산과 칼리쿨린 A는 단백질 인산화를 전반적으로 증가시켜 잠재적으로 Trak1에 영향을 미치고 세포 소기관 이동에서 그 역할을 조절합니다. JNK를 활성화하는 아니소마이신은 Trak1을 인산화하여 세포 스트레스 반응 중에 그 기능에 영향을 미칠 수 있습니다. 에피갈로카테킨 갈레이트(EGCG)는 포스포디에스테라아제를 억제하여 cAMP의 상승을 유발하고, 이후 PKA를 활성화하여 Trak1의 인산화 및 활성화를 유도합니다. 첼레리트린은 PKC를 억제하여 인산화 패턴을 변경하여 Trak1을 활성화할 수 있습니다. 마지막으로, 스페르민 노노에이트는 산화질소를 방출하여 구아닐릴 사이클라제를 활성화하고, Trak1을 인산화할 수 있는 또 다른 키나아제인 PKG를 활성화하여 그 활성에 영향을 미치는 cGMP 수준을 높입니다.