TMPRSS5 억제제
일반적인 TMPRSS5 억제제에는 카모스타트 메실레이트 CAS 59721-29-8, 나파모스타트 메실레이트 CAS 82956-11-4, 가벡세이트 메실레이트 CAS 56974-61-9, E-64 CAS 66701-25-5 및 아프로티닌 CAS 9087-70-1 등이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.
TMPRSS5의 화학적 억제제에는 단백질의 활성 부위 또는 단백질 분해 활동에 중요한 도메인에 결합하여 단백질의 기능을 방해하는 다양한 화합물이 포함됩니다. 카모스타트와 나파모스타트는 TMPRSS5의 활성 부위를 직접 표적으로 하여 효소가 일반적으로 처리하는 기질의 분해를 막는 세린 프로테아제 억제제입니다. 이러한 직접적인 억제는 이러한 억제제가 TMPRSS5의 활성 부위에 결합하여 프로테아제를 비활성화하는 복합체를 형성함으로써 이루어집니다. AEBSF는 TMPRSS5의 활성 부위 내의 세린 잔류물과 비가역적으로 반응하여 지속적인 억제를 유도하는 방식으로 유사하게 작동합니다. 아프로티닌은 약간 다른 접근 방식을 취하여 TMPRSS5와 가역적인 화학량론적 복합체를 형성하여 기질 접근을 방해하고 따라서 단백질의 기능을 억제합니다. 전통적으로 시스테인 프로테아제 억제제로 알려진 류펩틴도 TMPRSS5의 활성 부위에 가역적으로 결합하여 효소 활성을 방해함으로써 그 효과를 발휘합니다.
이러한 직접 억제제 외에도 다른 프로테아제 계열과 구조적 또는 기능적 유사성을 가진 도메인에 결합하는 메커니즘을 통해 TMPRSS5를 억제할 수 있는 화합물도 있습니다. 브롬헥신은 주로 TMPRSS2에 미치는 영향으로 알려져 있지만, 프로테아제의 활성 부위 또는 기질 결합에 간섭하는 유사한 메커니즘을 통해 TMPRSS5를 억제하는 것으로 추정됩니다. 시스테인 프로테아제 억제제인 E-64는 시스테인 잔기의 티올 그룹에 공유 결합하여 유사한 활성 부위 구성을 가지고 있는 경우 TMPRSS5를 억제할 수 있습니다. 가벡세이트는 TMPRSS5의 세린 프로테아제 도메인을 차단하여 효소 기능을 방해함으로써 TMPRSS5를 표적으로 삼습니다. 시벨레스타트는 호중구 엘라스타제에 선택적이지만 활성 부위의 세린 잔기를 점유하여 TMPRSS5를 억제할 수 있습니다. 매트릭스 메탈로프로테아제 억제제로 알려진 마리마스타트와 일로마스타트는 단백질이 구조나 기능 면에서 매트릭스 메탈로프로테아제와 상호작용하거나 유사할 경우 TMPRSS5를 억제할 수 있습니다. 아스파르틸 프로테아제 억제제인 펩스타틴 A는 프로테아제가 아스파르틸 프로테아제와 유사한 도메인 또는 활성을 갖는 경우 활성 부위에 부착하여 TMPRSS5를 억제할 수 있습니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Camostat mesylate | 59721-29-8 | sc-203867 sc-203867A sc-203867B sc-203867C sc-203867D sc-203867E | 10 mg 50 mg 500 mg 1 g 10 g 100 g | $42.00 $179.00 $306.00 $612.00 $2040.00 $4386.00 | 5 | |
카모스타트는 TMPRSS5의 활성 부위에 결합하여 이 효소에 의한 기질의 단백질 분해 분해를 방지함으로써 TMPRSS5를 직접 억제하는 세린 프로테아제 억제제입니다. | ||||||
Nafamostat mesylate | 82956-11-4 | sc-201307 sc-201307A | 10 mg 50 mg | $80.00 $300.00 | 4 | |
나파모스타트는 카모스타트와 유사한 세린 프로테아제 억제제로, TMPRSS5에 직접 결합하여 억제함으로써 프로테아제 활성을 억제할 수 있습니다. | ||||||
Gabexate mesylate | 56974-61-9 | sc-215066 | 5 mg | $100.00 | ||
가벡세이트는 다양한 세린 프로테아제의 억제제로서 작용하며, 세린 프로테아제 도메인에 결합하여 TMPRSS5를 직접 억제하여 효소 기능을 차단할 수 있습니다. | ||||||
E-64 | 66701-25-5 | sc-201276 sc-201276A sc-201276B | 5 mg 25 mg 250 mg | $275.00 $928.00 $1543.00 | 14 | |
E-64는 시스테인 프로테아제의 활성 부위에 있는 시스테인 잔기의 티올 그룹에 공유 결합할 수 있는 광범위한 시스테인 프로테아제 억제제로, 유사한 활성 부위 구성을 가진 경우 TMPRSS5를 잠재적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||
Aprotinin | 9087-70-1 | sc-3595 sc-3595A sc-3595B | 10 mg 100 mg 1 g | $110.00 $400.00 $1615.00 | 51 | |
아프로티닌은 여러 세린 프로테아제를 억제하는 프로테아제 억제제로, 효소의 프로테아제 부분과 가역적인 화학량론적 복합체를 형성하여 기질 접근을 차단함으로써 TMPRSS5를 억제할 수 있습니다. | ||||||
AEBSF hydrochloride | 30827-99-7 | sc-202041 sc-202041A sc-202041B sc-202041C sc-202041D sc-202041E | 50 mg 100 mg 5 g 10 g 25 g 100 g | $50.00 $120.00 $420.00 $834.00 $1836.00 $4896.00 | 33 | |
AEBSF는 비가역적 세린 프로테아제 억제제로, TMPRSS5의 활성 부위에 있는 세린 잔기와 반응하여 억제를 유도합니다. | ||||||
Leupeptin hemisulfate | 103476-89-7 | sc-295358 sc-295358A sc-295358D sc-295358E sc-295358B sc-295358C | 5 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg 10 mg | $72.00 $145.00 $265.00 $489.00 $1399.00 $99.00 | 19 | |
류펩틴은 세린 및 시스테인 프로테아제의 억제제로, 효소의 활성 부위에 가역적으로 결합하여 기질 분해를 방지함으로써 TMPRSS5를 억제할 수 있습니다. | ||||||
Sivelestat | 127373-66-4 | sc-203938 | 1 mg | $105.00 | 2 | |
시벨레스타트는 또 다른 세린 프로테아제인 호중구 엘라스타제의 선택적 억제제로, 프로테아제 활성 부위의 세린 잔류물에 결합하여 TMPRSS5를 억제함으로써 단백질 분해 활성을 방지할 수 있습니다. | ||||||
Marimastat | 154039-60-8 | sc-202223 sc-202223A sc-202223B sc-202223C sc-202223E | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 400 mg | $165.00 $214.00 $396.00 $617.00 $4804.00 | 19 | |
마리마스타트는 광범위한 스펙트럼의 매트릭스 메탈로프로테아제 억제제로, TMPRSS5가 매트릭스 메탈로프로테아제와 상호작용하거나 구조적으로 유사한 도메인을 갖는 경우 유사한 메커니즘으로 TMPRSS5를 억제할 수 있습니다. | ||||||
GM 6001 | 142880-36-2 | sc-203979 sc-203979A | 1 mg 5 mg | $75.00 $265.00 | 55 | |
일로마스타트는 마리마스타트와 마찬가지로 매트릭스 메탈로프로테아제 억제제로, 효소 간의 구조나 기능에 유사성이 존재하는 경우 단백질 분해 활성에 중요한 TMPRSS5 내의 금속 결합 부위 또는 구조적 도메인과 잠재적으로 상호 작용하여 TMPRSS5를 억제할 수 있습니다. | ||||||