Date published: 2025-9-7

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Marimastat (CAS 154039-60-8)

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대체 이름:
Marimastat is also known as BB2516.
적용:
Marimastat 는 암종 모델에서 림프절 전이를 억제할 수 있는 광범위한 스펙트럼의 MMP 억제제 및 선택적 TACE 억제제입니다.
CAS 등록번호:
154039-60-8
순도:
≥98%
분자량:
331.41
분자식:
C15H29N3O5
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

빠른 링크

마리마스타트 (BB-2516)는 MMP-9, MMP-1, MMP-2, MMP-14 및 MMP-7에 대한 특이성과 IC50 값이 각각 3, 5, 6, 9 및 13nM인 광범위한 스펙트럼 매트릭스 금속단백질분해효소 (MMP) 억제제이다. MMP는 조직 리모델링과 형태 형성에 관여하는 효소의 상동 계열로, 이러한 효소들은 집합적으로 세포외 매트릭스의 모든 구성 요소를 분해할 수 있으며 상처 치유 및 조직 리모델링과 관련된 기타 과정에서 중요한 역할을 한다. 연구에 따르면 마리마스타트는 1마이크로M의 IC50으로 카르파스 299 세포의 CD30 배출을 억제하고 선량 의존적 방식으로 지질다당류 (LPS) 유도 가용성 TNF-알파 생성을 억제한다. 매트릭스 금속단백질분해효소와 밀접한 관련이 있는 것으로 보고된 효소 종양 괴사인자 알파 변환효소 (TACE)는 프로-TNF알파를 TNF알파로 처리하는 역할을 하며 IC50이 3.8nM인 마리마스타트에 의해 특별히 억제된다. 연구에 따르면 마리마스타트는 펩티드 하이드록사메이트 화합물로서 종양 혈관신생 억제를 통해 인간 위암 세포의 복막 전파도 억제한다.


Marimastat (CAS 154039-60-8) 참고자료

  1. 마리마스타트(BB2516): 개발 현황.  |  Steward, WP. 1999. Cancer Chemother Pharmacol. 43 Suppl: S56-60. PMID: 10357560
  2. 새로운 알파 치환 숙시네이트 기반 히드록삼산은 TNF알파 전환효소 억제제로서.  |  Barlaam, B., et al. 1999. J Med Chem. 42: 4890-908. PMID: 10579851
  3. 마리마스타트: 매트릭스 메탈로프로테아제 억제제의 임상 개발.  |  Steward, WP. and Thomas, AL. 2000. Expert Opin Investig Drugs. 9: 2913-22. PMID: 11093361
  4. 매트릭스 메탈로프로테아제 억제제의 설계 및 치료적 적용.  |  Whittaker, M., et al. 1999. Chem Rev. 99: 2735-76. PMID: 11749499
  5. 메탈로프로테아제의 억제는 항-CD30 항체 Ki-3의 내재화와 Ki-3 면역독소의 세포 독성 활성을 향상시킵니다.  |  Hansen, HP., et al. 2002. Int J Cancer. 98: 210-5. PMID: 11857410
  6. 패혈증과 관절염에 대한 쥐 모델에서 TNF-알파 전환 효소 억제제인 마리마스타트와 항TNF-알파 항체 간의 차이 효과.  |  Tsuji, F., et al. 2002. Cytokine. 17: 294-300. PMID: 12061836
  7. 마리마스타트: BB 2516, TA 2516.  |  . 2003. Drugs R D. 4: 198-203. PMID: 12757409
  8. 젤라티나아제 억제를 통한 위암의 복막 파종에서 혈관 신생 감소.  |  Wada, N., et al. 2003. Clin Exp Metastasis. 20: 431-5. PMID: 14524532
  9. 매트릭스 메탈로프로테아제는 골육종 침입에 관여합니다.  |  Bjørnland, K., et al. 2005. J Surg Res. 127: 151-6. PMID: 16083752
  10. 혈관 신생에 대한 영향과 기존 혈관에 대한 영향을 구분할 수 있는 시험관 모델: TNP-470, 마리마스타트 및 튜불린 결합제 Ang-510의 작용.  |  van Wijngaarden, J., et al. 2010. Biochem Biophys Res Commun. 391: 1161-5. PMID: 20004648
  11. 매트릭스 메탈로프로테아제 억제제 마리마스타트는 카인산에 의한 간질 모델에서 발작을 억제합니다.  |  Pijet, B., et al. 2020. Sci Rep. 10: 21314. PMID: 33277582
  12. 마리마스타트는 자가포식을 활성화하여 산화 스트레스로 인한 세포 노화를 완화합니다.  |  Xia, J., et al. 2022. Biochem Biophys Res Commun. 620: 121-128. PMID: 35780580
  13. 새로운 항암 전략으로서의 매트릭스 메탈로프로테아제 억제: 바티마스타트와 마리마스타트에 중점을 둔 리뷰.  |  Rasmussen, HS. and McCann, PP. 1997. Pharmacol Ther. 75: 69-75. PMID: 9364582

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