Tmem217 활성제

일반적인 Tmem217 활성화제에는 포스콜린 CAS 66575-29-9, PMA CAS 16561-29-8, 이오노마이신 CAS 56092-82-1, 칼리쿨린 A CAS 101932-71-2, 아니소마이신 CAS 22862-76-6 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

Tmem217의 화학적 활성화제는 다양한 생화학적 메커니즘을 사용하여 인산화와 후속 활성화를 시작합니다. 디테르펜인 포스콜린은 아데닐릴 시클라제를 직접 자극하여 세포 내에서 cAMP의 생성을 증가시킵니다. cAMP 수치가 급증하면 단백질 키나아제 A(PKA)가 활성화되고, 이는 Tmem217을 인산화하여 활성화로 이어집니다. 이 캐스케이드는 2차 전달 물질(cAMP)의 증가가 특정 단백질을 표적으로 하는 키나아제의 활성화로 이어지는 전형적인 신호 전달 경로의 예시입니다. 마찬가지로 포볼 12-미리스테이트 13-아세테이트로 알려진 PMA는 단백질 키나아제 C(PKC)를 활성화합니다. PKC는 일단 활성화되면 Tmem217을 포함한 광범위한 단백질을 인산화합니다. 즉, Tmem217 활성화는 PKC에 의해 조절되는 광범위한 세포 반응의 일부입니다.

이오노마이신과 같은 다른 활성화제는 세포 내 칼슘 수치를 증가시켜 작용하며, 이는 다시 Tmem217을 인산화할 수 있는 칼슘 의존성 키나아제를 활성화할 수 있습니다. 탭시가르긴은 SERCA 펌프를 억제하여 세포질 칼슘을 증가시켜 PKC 활성화를 유도하고, 이는 Tmem217을 표적으로 삼을 수 있습니다. 칼리쿨린 A와 오카다산은 PP1 및 PP2A와 같은 단백질 포스파타제의 억제제입니다. 이러한 인산분해효소를 억제함으로써 단백질의 탈인산화를 방지하여 Tmem217과 같은 단백질이 인산화되고 활성 상태로 유지되도록 합니다. 아니소마이신은 스트레스에 대한 세포 반응의 일부로 Tmem217을 인산화할 수 있는 JNK 및 p38 MAP 키나아제와 같은 스트레스 활성화 단백질 키나아제를 유발합니다. 브라이오스타틴 1과 푸시코신은 서로 다른 메커니즘을 통해 각각 PKC와 14-3-3 단백질의 활성을 조절하여 Tmem217의 인산화 및 활성화를 유도할 수 있습니다. 오르토바나데이트 나트륨은 티로신 포스파타제를 억제하여 Tmem217을 포함한 단백질 티로신 인산화를 증가시킵니다. 과산화수소와 아연 피리치온은 각각 활성 산소 종과 아연 이온의 방출을 유도하여 Tmem217을 표적으로 삼고 인산화할 수 있는 세포 키나아제를 활성화하여 세포 내에서 활성화에 기여합니다.