TMEM175 활성제
일반적인 TMEM175 활성화제에는 테넬리글립틴 CAS 760937-92-6(유리 염기), K-252a CAS 99533-80-9, 2-APB CAS 524-95-8, 비티오놀 CAS 97-18-7, 베라파밀 CAS 52-53-9 등이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.
TMEM175의 화학적 활성화제는 다양한 방법을 사용하여 채널이 리소좀 막에서 칼륨 이온을 전도하는 능력을 향상시킵니다. 예를 들어, ML335는 TMEM175를 직접 표적으로 삼아 채널을 열린 상태로 안정화하여 칼륨 이온의 흐름을 촉진합니다. 마찬가지로 ML402는 선택적 활성화제로 작용하여 채널에 결합하여 개방 확률을 높입니다. 다소 역설적인 방식으로, 전통적으로 칼륨 채널 차단제로 알려진 화합물인 클로필륨 토실레이트는 채널의 게이팅 역학을 수정하여 특정 농도에서 TMEM175를 활성화하고 결과적으로 K+ 전류를 증가시키는 것으로 밝혀졌습니다. NS8593 염산염은 중앙 기공과 분리된 부위에 부착하여 채널의 게이팅 특성을 개방 상태에 유리하도록 조정함으로써 TMEM175의 활성에 기여합니다.
활성화 메커니즘의 다양성을 더욱 확장한 GW274150은 유도성 산화질소 합성효소를 억제하여 TMEM175를 간접적으로 자극함으로써 채널을 억제할 수 있는 산화질소 수치를 낮춥니다. 디하이드로카인산은 세포 외 글루타메이트를 증가시켜 리소좀 막 탈분극과 그에 따른 TMEM175 활성화로 이어집니다. 비티오놀은 리소좀 pH를 변경하여 작용하며, 이는 다시 TMEM175 조절에 중요한 양성자 구배에 영향을 미칩니다. 베라파밀 염산염은 주로 칼슘 채널 조절과 관련이 있지만, 리소좀 구획 내의 이온 균형에 영향을 미쳐 TMEM175를 활성화할 수도 있습니다. 아연 피리치온은 TMEM175의 조절 부위에 결합하여 게이팅 동역학을 변경하고 채널 개방을 촉진합니다. 하르만은 리소좀 내의 산화 환원 상태에 영향을 미쳐 TMEM175의 형태 변화를 유도하여 개방 상태를 선호합니다. 마지막으로 데시프라민 염산염과 플루페남산은 각각 리소좀 막과 막 통과 전기장에 영향을 미쳐 TMEM175의 개방 상태를 촉진하고 칼륨 이온 전도를 향상시킵니다.
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| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Teneligliptin | 760937-92-6 (free base) | sc-475074 | 25 mg | $260.00 | 1 | |
칼륨 채널 차단제로 알려진 클로필륨 토실레이트는 채널 게이팅 역학을 변경하고 개방 상태 지속 시간을 향상시킴으로써 특정 농도에서 역설적으로 TMEM175를 활성화하여 K+ 전류를 증가시키는 것으로 입증되었습니다. | ||||||
K-252a | 99533-80-9 | sc-200517 sc-200517B sc-200517A | 100 µg 500 µg 1 mg | $126.00 $210.00 $488.00 | 19 | |
NS8593 염산염은 중앙 기공과 구별되는 부위에 결합하여 채널의 게이팅 특성을 조절하고 개방 상태를 증가시켜 K+ 수송을 촉진함으로써 TMEM175의 활성을 향상시킵니다. | ||||||
2-APB | 524-95-8 | sc-201487 sc-201487A | 20 mg 100 mg | $27.00 $52.00 | 37 | |
글루타메이트 수송체 차단제인 디하이드로카인산은 세포 외 글루타메이트의 증가로 이어질 수 있으며, 이는 리소좀 막 전위의 탈분극을 강화하여 채널 개방 및 K+ 유출 가능성을 높임으로써 TMEM175를 간접적으로 활성화할 수 있습니다. | ||||||
Bithionol | 97-18-7 | sc-239383 | 25 g | $77.00 | ||
비티오놀은 리소좀 pH를 변화시키고 결과적으로 양성자 구배에 영향을 주어 TMEM175를 활성화하며, 이는 TMEM175의 게이팅을 조절하고 칼륨 이온 전도와 관련된 활성을 촉진하는 것으로 알려져 있습니다. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
베라파밀은 주로 칼슘 채널 차단제로 알려져 있지만, 특히 리소좀 구획에서 세포 이온 항상성을 조절하여 칼륨 채널 TMEM175의 활성화에 유리한 막 전위의 변화를 유도함으로써 TMEM175를 활성화할 수 있습니다. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
아연 피리치온은 단백질의 조절 부위에 결합하여 TMEM175를 활성화하여 게이팅 동역학을 변경하고 채널 개방을 증가시켜 K+ 이온의 통과를 촉진할 수 있습니다. | ||||||
Desipramine hydrochloride | 58-28-6 | sc-200158 sc-200158A | 100 mg 1 g | $65.00 $115.00 | 6 | |
데시프라민 염산염은 리소좀 막과 상호 작용하여 채널에 영향을 미치는 지질 환경과 기계적 힘을 변화시켜 개방 상태로의 전환과 K+ 수송을 촉진함으로써 TMEM175를 활성화합니다. | ||||||
Flufenamic acid | 530-78-9 | sc-205699 sc-205699A sc-205699B sc-205699C | 10 g 50 g 100 g 250 g | $26.00 $77.00 $151.00 $303.00 | 1 | |
플루페나믹산은 막 통과 전기장에 영향을 미치고 결과적으로 채널의 게이팅 특성에 영향을 미침으로써 TMEM175를 활성화합니다. 따라서 이 이온 채널의 비선택적 조절제는 TMEM175의 활성을 강화하여 칼륨 이온 전도를 증가시킬 수 있습니다. | ||||||