TMEM165 억제제
일반적인 TMEM165 억제제에는 탭시가르긴 CAS 67526-95-8, 루테늄 레드 CAS 11103-72-3, 2-APB CAS 524-95-8, 베라파밀 CAS 52-53-9, 바필로마이신 A1 CAS 88899-55-2 등이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.
TMEM165의 화학적 억제제는 주로 TMEM165가 작동하는 골지체의 환경을 방해하여 다양한 방식으로 그 기능을 방해할 수 있습니다. 예를 들어 벤질 이소티오시아네이트는 단백질의 당화 기능에 중추적인 역할을 하는 시스테인 잔기의 변형을 통해 TMEM165를 비활성화할 수 있습니다. 일반적으로 시스테인 프로테아제의 억제제인 E64d는 TMEM165 내의 필수 시스테인 잔기를 비가역적으로 변형시켜 글리코실화에 중요한 골지 pH를 유지하는 역할을 손상시킬 수 있습니다. 스와인소닌 및 투니카마이신과 같은 다른 화학 물질은 당화 과정에 관여하는 효소를 억제하여 TMEM165에 간접적으로 영향을 미칠 수 있습니다. 스와인소닌은 만노시다제 II를 억제하여 당단백질의 성숙에 영향을 미치고, 투니카마이신은 N-연결 당화 과정의 첫 단계를 방해하여 TMEM165가 일반적으로 처리하는 당단백질의 축적을 유발할 수 있습니다.
TMEM165의 기능에 필수적인 골지의 미세 환경을 더욱 방해하는 것은 이온 구배와 pH 수준에 영향을 미치는 화학 물질입니다. 브레펠딘 A는 소포 이동을 억제하여 골지 구조를 교란하여 TMEM165에 간접적으로 영향을 미칩니다. 이오노포어인 모넨신과 V-ATPase 억제제인 콘카나마이신 A는 TMEM165가 조절하는 데 도움이 되는 것으로 알려진 pH와 이온 구배를 변화시킬 수 있습니다. 칼슘 항상성은 TMEM165의 기능에 중요한 또 다른 요소이며, 니플루믹산, 니굴디핀, KB-R7943, 탭시가르긴, 루테늄 레드, 2-아미에톡시디페닐보레이트, 베라파밀, 딜티아젬, 사이클로피아존산, 니페디핀, SKF-96365 등의 화학 물질은 이 균형을 무너뜨릴 수 있습니다. 예를 들어, 니플루믹산은 염화물 채널을 억제하여 TMEM165의 골지 pH 유지 능력에 영향을 미칠 수 있으며, 니굴디핀과 KB-R7943은 각각 칼슘 채널을 차단하거나 칼슘 교환을 변경하여 TMEM165가 조절하는 칼슘 의존적 과정을 교란할 수 있습니다. 탭시가르긴은 SERCA 펌프를 억제하고, 베라파밀 및 딜티아젬과 같은 다른 칼슘 채널 차단제는 골지체 내에서 당화 작용에 필수적인 Ca2+ 항상성을 방해하여 TMEM165를 간접적으로 억제할 수 있습니다.
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| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $136.00 $446.00 | 114 | |
탭시가르긴은 소포체/소포체 Ca2+-ATPase(SERCA)의 억제제입니다. TMEM165는 골지체에서 기능에 중요한 Ca2+ 수준을 조절하는 데 관여하기 때문에 탭시갈긴은 Ca2+ 항상성을 방해함으로써 TMEM165를 간접적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||
Ruthenium red | 11103-72-3 | sc-202328 sc-202328A | 500 mg 1 g | $188.00 $250.00 | 13 | |
루테늄 레드는 칼슘 채널과 칼슘 의존적 과정을 억제할 수 있는 다이온성 염료입니다. 이 염료는 골지 내에서 당화 작용을 하는 TMEM165의 역할에 필수적인 세포 내 칼슘 수준을 방해함으로써 TMEM165를 간접적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||
2-APB | 524-95-8 | sc-201487 sc-201487A | 20 mg 100 mg | $28.00 $53.00 | 37 | |
2- 아미노에톡시디페닐 붕산염(2-APB)은 이노시톨 1,4,5-트리스포스페이트 수용체 및 저장 작동 채널의 조절제입니다. 2-APB는 Ca2+ 신호를 방해함으로써 적절한 당화를 위해 골지체 Ca2+ 수준을 조절하는 TMEM165의 기능을 간접적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $374.00 | ||
베라파밀은 칼슘 채널 차단제로 골지의 Ca2+ 항상성을 변화시켜 TMEM165를 간접적으로 억제할 수 있으며, 적절한 당화를 위해 TMEM165가 유지하는 데 관여하는 환경을 잠재적으로 방해할 수 있습니다. | ||||||
Bafilomycin A1 | 88899-55-2 | sc-201550 sc-201550A sc-201550B sc-201550C | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg | $98.00 $255.00 $765.00 $1457.00 | 280 | |
바필로마이신 A1은 V-ATPase의 특정 억제제입니다. V-ATPase는 골지와 같은 산성화 소기관에 관여하기 때문에 이러한 효소를 억제하면 pH 구배를 방해하여 당화 기능에 영향을 미침으로써 TMEM165를 간접적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||
Diltiazem | 42399-41-7 | sc-204726 sc-204726A | 1 g 5 g | $209.00 $464.00 | 4 | |
또 다른 칼슘 채널 차단제인 딜티아젬은 골지체 내의 Ca2+ 항상성에 영향을 미쳐 TMEM165를 간접적으로 억제함으로써 TMEM165가 조절하는 Ca2+ 의존적 과정을 잠재적으로 방해할 수 있습니다. | ||||||
Cyclopiazonic Acid | 18172-33-3 | sc-201510 sc-201510A | 10 mg 50 mg | $176.00 $624.00 | 3 | |
사이클로피아존산은 SERCA 펌프의 억제제입니다. 이 화합물은 Ca2+ 저장 및 신호 전달을 방해함으로써 TMEM165가 조절하는 것으로 알려진 골지체 내의 Ca2+ 균형을 변경하여 TMEM165를 간접적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $59.00 $173.00 | 15 | |
니페디핀은 L형 칼슘 채널 차단제입니다. Ca2+ 유입을 감소시키는 니페디핀의 역할은 당화에서 TMEM165의 역할에 중요한 골지체 내의 Ca2+ 항상성을 변화시킴으로써 TMEM165의 기능을 간접적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||
SK&F 96365 | 130495-35-1 | sc-201475 sc-201475B sc-201475A sc-201475C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $103.00 $158.00 $397.00 $656.00 | 2 | |
SKF-96365는 수용체 매개 칼슘 유입 및 저장소 작동 칼슘 유입을 억제하는 약물입니다. 이러한 칼슘 채널을 억제함으로써 SKF-96365는 골지의 Ca2+ 항상성을 방해하여 TMEM165의 글리코실화 역할에 영향을 미침으로써 간접적으로 TMEM165를 억제할 수 있습니다. | ||||||