TMEM151A 억제제

일반적인 TMEM151A 억제제에는 W-7 CAS 61714-27-0, 제니스테인 CAS 446-72-0, KT 5720 CAS 108068-98-0, 비신돌릴말레이 미드 I(GF 109203X) CAS 133052-90-1 및 Gö 6983 CAS 133053-19-7 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

TMEM151A의 화학적 억제제는 다양한 세포 내 신호 전달 경로를 통해 기능 억제를 달성할 수 있습니다. 예를 들어, W-7 염산염은 칼슘 이온과 상호 작용하고 다양한 칼슘 의존 경로를 조절하는 단백질인 칼모둘린을 길항하여 칼슘 신호 전달을 방해합니다. 칼슘 신호는 수많은 세포 기능에 필수적인 요소이므로 칼모둘린에 대한 W-7 염산염의 길항 작용은 TMEM151A의 기능에 필요한 칼슘 신호에 손상을 줄 수 있습니다. 마찬가지로 티로신 키나아제 억제제인 제니스테인은 TMEM151A가 관여하는 신호 전달 경로 내에서 단백질의 인산화를 억제합니다. 이러한 키나아제를 억제함으로써 제니스테인은 TMEM151A의 기능적 활동에 필수적인 특정 세포 과정의 활성화를 방지합니다.

KT5720 및 비신돌릴말레이미드 I과 같은 추가 억제제는 각각 PKA 및 PKC와 같은 단백질 키나아제를 표적으로 합니다. KT5720은 TMEM151A의 활성에 중요한 인산화 사건에서 중추적인 역할을 하는 PKA를 억제합니다. KT5720은 PKA의 작용을 중단시킴으로써 관련 신호 경로에 대한 TMEM151A의 참여를 감소시킬 수 있습니다. 반면에 비신돌릴말레이미드 I은 PKC를 선택적으로 억제합니다. PKC는 신호 전달 및 막 수용체 탈감작을 포함한 다양한 세포 과정에 관여하기 때문에 비신돌릴말레이마이드 I에 의한 억제는 PKC 매개 신호 경로를 방해하여 TMEM151A 활성을 감소시킬 수 있습니다. U73122 및 Gö 6983과 같은 다른 억제제 또한 TMEM151A의 억제에 기여합니다. U73122는 포스포리파제 C를 억제하여 TMEM151A의 조절에 관여하는 두 번째 메신저인 디아실글리세롤과 이노시톨 삼인산염의 생성을 감소시킵니다. 여러 PKC 이소폼을 억제하는 Gö 6983은 필요한 인산화 이벤트를 방지하여 TMEM151A 활성을 더욱 감소시킵니다. ML7, LY294002, PD98059, SP600125, SB203580, PP2와 같은 물질은 MLCK, PI3K, MEK1/2, JNK, p38 MAP 키나제, Src 계열 티로신 키나제 등 다양한 키나아제와 효소를 표적으로 하여 목록을 완성합니다.