TMEM151A 抑制因子

常见的 TMEM151A 抑制剂包括但不限于 W-7 CAS 61714-27-0、Genistein CAS 446-72-0、KT 5720 CAS 108068-98-0、Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1 和 Gö 6983 CAS 133053-19-7。

TMEM151A 的化学抑制剂可通过各种细胞内信号通路实现功能抑制。例如，盐酸 W-7 可通过拮抗钙调蛋白（一种与钙离子相互作用并调节各种钙依赖途径的蛋白质）来破坏钙信号传导。由于钙信号转导是许多细胞功能不可或缺的组成部分，因此盐酸 W-7 对钙调素的拮抗作用会损害 TMEM151A 功能所需的钙信号转导。同样，酪氨酸激酶抑制剂 Genistein 可抑制 TMEM151A 所参与的信号通路中蛋白质的磷酸化。通过抑制这些激酶，Genistein 可以阻止某些对 TMEM151A 的功能活性至关重要的细胞过程的激活。

KT5720 和双吲哚马来酰亚胺 I 等其他抑制剂分别针对 PKA 和 PKC 等蛋白激酶。KT5720 可抑制 PKA，而 PKA 在对 TMEM151A 的活性至关重要的磷酸化事件中起着关键作用。通过阻止 PKA 的作用，KT5720 可以减少 TMEM151A 对其相关信号通路的参与。另一方面，双吲哚马来酰亚胺 I 可选择性地抑制 PKC。由于 PKC 参与多种细胞过程，包括信号转导和膜受体脱敏，因此 Bisindolylmaleimide I 抑制 PKC 会破坏 PKC 介导的信号通路，从而导致 TMEM151A 活性降低。U73122 和 Gö 6983 等其他抑制剂也有助于抑制 TMEM151A。U73122 可抑制磷脂酶 C，从而减少参与调控 TMEM151A 的第二信使--二酰甘油和三磷酸肌醇的产生。Gö 6983 可抑制多种 PKC 同工酶，通过阻止必要的磷酸化事件进一步降低 TMEM151A 的活性。ML7、LY294002、PD98059、SP600125、SB203580 和 PP2 等药物通过靶向 MLCK、PI3K、MEK1/2、JNK、p38 MAP 激酶和 Src 家族酪氨酸激酶等各种激酶和酶，完善了该清单。