TMEM132A 억제제

일반적인 TMEM132A 억제제에는 PMA CAS 16561-29-8, 스타우로스포린 CAS 62996-74-1, 제니스테인 CAS 446-72-0, 비신돌릴말레이 미드 I(GF 109203X) CAS 133052-90-1 및 워트만닌 CAS 19545-26-7이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

TMEM132A의 화학적 억제제는 다양한 메커니즘을 통해 단백질의 활성과 상호 작용할 수 있습니다. 포볼 12-미리스테이트 13-아세테이트(PMA)는 단백질 키나아제 C(PKC)를 활성화할 수 있으며, 이는 다시 TMEM132A를 인산화하여 형태 변화, 내부화 또는 분해를 초래할 수 있습니다. 그 결과 세포 표면에서 단백질의 기능적 활동이 감소합니다. 반대로 비신돌릴말레이미드 I, Gö 6983, 염화 첼레리트린 등 여러 PKC 억제제는 PKC를 억제하여 TMEM132A의 인산화를 방지할 수 있습니다. 이러한 억제는 PKC 매개 인산화에 의존하는 TMEM132A의 활성화를 방지할 수 있습니다. 마찬가지로 스타우로스포린은 광범위한 키나아제 억제제로서 TMEM132A의 인산화에 관여하는 다양한 키나아제를 방해하여 잠재적으로 그 활성을 변화시킬 수 있습니다.

티로신 키나아제를 억제하는 제니스테인 같은 다른 키나아제 억제제는 TMEM132A의 인산화를 감소시켜 그 활성을 감소시킬 수 있습니다. 포스포이노시타이드 3-키나아제(PI3K) 억제제(예: Wortmannin 및 LY294002)는 TMEM132A를 조절하는 다운스트림 신호 경로를 방해하여 단백질의 기능을 억제할 수 있습니다. 포스포리파제 C(PLC)를 억제하는 U73122는 디아실글리세롤 및 이노시톨 삼인산과 같은 2차 메신저의 수준을 감소시켜 TMEM132A의 활성에 잠재적으로 영향을 미칠 수 있습니다. 또한 c-Jun N-말단 키나아제(JNK) 억제제인 SP600125는 JNK 매개 인산화를 방지하여 TMEM132A의 활성을 감소시킬 수 있습니다. 마지막으로, 미토겐 활성화 단백질 키나아제 억제제(MEK)와 p38 MAP 키나아제 억제제(예: PD98059 및 SB203580)도 각각의 신호 경로를 방해하여 TMEM132A의 활성을 감소시킬 수 있습니다.