Tmed11 활성제

일반적인 Tmed11 활성화제에는 PMA CAS 16561-29-8, 포스콜린 CAS 66575-29-9, 이오노마이신 CAS 56092-82-1, 탭시가르긴 CAS 67526-95-8 및 아니소마이신 CAS 22862-76-6이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

F-box 및 WD-40 도메인 단백질 27의 화학적 활성화제는 다양한 세포 신호 경로를 사용하여 인산화 및 후속 활성화를 시작합니다. 포볼 12-미리스테이트 13-아세테이트(PMA)는 단백질 키나아제 C(PKC)를 표적으로 하며, 이는 F-box와 WD-40 도메인 단백질 27을 직접 인산화할 수 있습니다. 마찬가지로 포스콜린은 세포 내 cAMP 수준을 높여 단백질 키나아제 A(PKA)를 활성화하여 F-box와 WD-40 도메인 단백질 27을 인산화하는 작용을 합니다. 이오노마이신은 세포 내 칼슘 농도를 증가시켜 칼슘/칼모둘린 의존성 단백질 키나제(CaMK)를 활성화하고, 이러한 키나제는 F-box와 WD-40 도메인 단백질 27도 인산화할 수 있는 기능을 합니다. 탑시갈긴은 소포체/소낭 Ca2+ ATPase(SERCA)를 억제하여 칼슘 항상성을 방해하여 세포질 칼슘 수치를 상승시켜 유사하게 CaMK를 활성화하고 F-box 및 WD-40 도메인 단백질 27의 인산화를 유도합니다.

다른 화학적 활성화제는 다른 메커니즘을 통해 작동하지만 F-box 및 WD-40 도메인 단백질 27의 인산화 및 활성화라는 동일한 목적을 달성합니다. 아니소마이신은 스트레스 반응을 일으켜 JNK와 같은 스트레스 활성화 단백질 키나아제(SAPK)를 활성화하고, 이는 다시 F-box와 WD-40 도메인 단백질 27을 인산화할 수 있습니다. 반대로 오카다산은 일반적으로 단백질을 탈인산화하는 단백질 인산화효소를 억제하여 F-box와 WD-40 도메인 단백질 27을 인산화된 활성 상태로 유지합니다. 비슷한 맥락에서 칼리쿨린 A도 단백질 인산분해효소를 억제하여 F-box와 WD-40 도메인 단백질 27의 지속적인 인산화를 유도합니다. 한편, 낮은 농도의 스타우로스포린은 특정 키나아제를 활성화하여 F-box와 WD-40 도메인 단백질 27을 인산화할 수 있습니다. 에피갈로카테킨 갈레이트(EGCG)는 일부 단백질 키나아제를 억제하여 F-box와 WD-40 도메인 단백질 27을 인산화할 수 있는 대체 키나아제의 활성화를 유도할 수 있습니다. 스핑고신과 비신돌릴말레이미드 I은 키나아제 캐스케이드를 활성화하여 잠재적으로 F-box 및 WD-40 도메인 단백질 27의 인산화를 초래할 수 있습니다. 마지막으로, cAMP 유사체인 디부티릴-cAMP는 PKA를 활성화하여 F-box 및 WD-40 도메인 단백질 27의 활성을 조절하는 인산화 환경에 추가로 기여합니다.