Tip41 억제제

일반적인 Tip41 억제제에는 스타우로스포린 CAS 62996-74-1, 비신돌릴말레이미드 I(GF 109203X) CAS 133052-90-1, LY 294002 CAS 154447-36-6, 워트만닌 CAS 19545-26-7 및 라파마이신 CAS 53123-88-9가 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

TIP41의 화학적 억제제는 TIP41의 기능적 활성에 기여하는 주요 신호 전달 경로를 방해하여 억제 효과를 발휘할 수 있습니다. 강력한 키나아제 억제제인 스타우로스포린은 TIP41을 인산화하는 것으로 알려진 PKA와 같은 단백질 키나아제의 활성을 억제하여 세포 내에서 TIP41의 활성을 감소시킬 수 있습니다. 마찬가지로 비신돌릴말레이미드 I은 인산화 과정을 통해 TIP41 활성에 영향을 미치는 또 다른 키나아제인 PKC를 표적으로 합니다. 따라서 비신돌릴말레이 미드 I에 의한 PKC의 억제는 인산화와 그에 따른 TIP41의 활성 감소를 초래합니다.

PI3K/AKT/mTOR 신호 전달 경로는 TIP41의 또 다른 중요한 조절 인자로, 이 캐스케이드를 표적으로 하는 여러 억제제가 TIP41을 억제합니다. LY294002와 워트마닌은 모두 PI3K의 억제제로, AKT 활성을 감소시켜 TIP41을 인산화하는 것으로 알려진 키나아제인 mTOR 활성을 감소시킵니다. 이러한 mTOR 활성의 감소는 TIP41 인산화 및 활성의 감소와 직접적인 상관관계가 있습니다. 라파마이신은 mTOR을 특이적으로 억제하며, TIP41의 인산화를 억제하여 그 기능을 억제하는 화합물의 또 다른 예입니다. 이와 유사하게 PP242와 토린 1은 TIP41의 인산화 및 활성화에 필요한 mTOR의 키나아제 활성을 막는 선택적 mTOR 억제제입니다. AZD8055는 이러한 억제를 mTORC1과 mTORC2 복합체 모두로 확장하여 TIP41의 인산화와 활성을 포괄적으로 감소시킵니다. 팔로미드 529는 또한 AKT/mTOR 경로를 억제하여 TIP41의 인산화와 활성을 감소시킵니다. PF-4708671은 mTOR의 하류 이펙터인 S6K1을 특이적으로 억제하여 TIP41을 인산화하고 활성화할 수 있습니다. PF-4708671은 S6K1을 억제함으로써 TIP41의 활성을 감소시킵니다. WYE-354와 Ku-0063794는 유사하게 TIP41 인산화에 필요한 mTOR를 억제하여 TIP41의 활성을 전반적으로 감소시킵니다.