TGR5 활성제

일반적인 TGR5 활성제는 리토콜산 CAS 434-13-9, 데옥시콜산 CAS 83-44-3, 콜산 CAS 81-25-4, 체노데옥시콜산, 유리산 CAS 474-25-9 및 우르소데옥시콜산 CAS 128-13-2 등을 포함하지만 이에 국한되지 않습니다.

TGR5 활성화제는 GPBAR1(G 단백질 결합 담즙산 수용체 1)로도 알려진 다케다 G 단백질 결합 수용체 5(TGR5)의 생물학적 활성의 조절 또는 강화와 관련된 화합물의 일종입니다. TGR5는 간, 담낭, 장, 갈색 지방 조직을 포함한 다양한 조직에서 주로 발현되는 G 단백질 결합 수용체입니다. 천연 리간드는 담즙산으로 간에서 생성되며 식이 지방의 소화와 흡수에 중요한 역할을 합니다. 담즙산에 의한 TGR5 활성화는 에너지 대사 조절, 포도당 항상성 및 항염증 반응과 같은 여러 생리적 과정과 관련이 있습니다.

TGR5 활성화제는 TGR5와 상호 작용하여 신호 전달 경로, 하류 이펙터 또는 담즙산에 대한 결합 친화력에 영향을 미치는 것으로 알려져 있습니다. 이러한 상호 작용은 순환 AMP(cAMP) 및 단백질 키나제 경로를 포함한 다양한 세포 내 캐스케이드의 활성화로 이어질 수 있으며, 이는 차례로 TGR5 활성화와 관련된 세포 반응에 영향을 미칩니다. 예를 들어 갈색 지방 조직에서 TGR5가 활성화되면 열 생성을 자극하여 열 발생과 에너지 소비에 기여할 수 있습니다. 또한 장에서 TGR5가 활성화되면 포도당 대사와 에너지 항상성을 조절하는 장 호르몬의 방출에 영향을 미칠 수 있습니다. TGR5 활성화제와 TGR5 기능에 미치는 영향에 대한 연구는 담즙산이 대사 조절과 숙주-마이크로바이옴 상호작용에서 수행하는 광범위한 역할에 대한 귀중한 통찰력을 제공합니다. 이 수용체가 담즙산 대사를 넘어 다양한 생리적 과정에 어떻게 관여하는지에 대한 이해에 기여합니다.