Staf-50 활성제

일반적인 Staf-50 활성제에는 (-)-에피갈로카테킨 갈레이트 CAS 989-51-5, 5-아자시티딘 CAS 320-67-2, 제니스테인 CAS 446-72-0, 케르세틴 CAS 117-39-5 및 다사티닙 CAS 302962-49-8이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

Staf-50 활성화제는 주로 후성 유전적 변형을 통해 유전자 발현을 조절하거나 번역 후 변형을 통해 단백질 기능을 변경하는 경로를 통해 작용합니다. 에피갈로카테킨 갈레이트, 5-아자시티딘, 제불린, RG108과 같은 화합물은 DNA 메틸전달효소(DNMT)를 억제하는 방식으로 작용합니다. DNMT는 유전자 유전자좌에 있는 DNA에 메틸기를 추가하여 Staf-50의 발현을 억제하여 일반적으로 유전자 전사를 감소시킵니다. 이러한 효소의 활성이 억제되면 DNA의 메틸화가 감소하여 Staf-50의 전사가 강화되고 따라서 기능적 활성이 증가합니다.

반면에 제니스테인, 케르세틴, 다사티닙과 같은 화학 물질은 단백질 티로신 키나제(PTK)를 억제하여 Staf-50의 기능을 향상시킵니다. PTK는 Staf-50을 인산화 및 비활성화하는 것으로 알려져 있으며, 이를 억제하면 단백질 활성이 증가합니다. 마찬가지로 히스톤 탈아세틸화 효소(HDAC)는 Staf-50 활성화제가 표적으로 삼는 또 다른 종류의 효소입니다. 트리코스타틴 A, 보리노스타트(수베로일릴라이드 하이드록삼산), 부티레이트 나트륨, 페네틸 이소티오시아네이트 같은 화합물은 HDAC를 억제하여 히스톤에서 아세틸기를 제거하지 못하게 함으로써 일반적으로 유전자 발현을 억제하는 작용이 일어나지 않도록 합니다. 이러한 억제로 인해 Staf-50 발현이 강화됩니다. 마지막으로 피리도스타틴은 Staf-50 프로모터 영역의 G-쿼드러플을 안정화하여 전사를 촉진함으로써 Staf-50의 기능을 향상시킵니다.