SSTR1 활성제

일반적인 SSTR1에는 GR 231118 CAS 158859-98-4, D-사이클로세린 CAS 339-72-0, SCH 23390 CAS 125941-87-9 및 갈라닌(1-30)(인간)이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

SSTR1 활성제는 소마토스타틴 수용체 1(SSTR1)을 자극하고 활성화하는 기능을 가진 화합물 및 분자 그룹으로 구성되어 있습니다. 이러한 활성화제는 주로 중추 신경계와 다양한 말초 조직에서 발견되는 G단백질 결합 수용체(GPCR)인 SSTR1과 상호 작용합니다. SSTR1의 활성화는 다양한 생리적 과정, 특히 신경 내분비 신호 및 호르몬 조절의 맥락에서 중요한 역할을 합니다. SSTR1 활성화제가 기능하는 주요 방법 중 하나는 수용체에 직접 결합하는 것입니다. 예를 들어 옥트레오타이드, 란레오타이드, 파시레오타이드와 같은 화합물은 천연 리간드 소마토스타틴을 모방한 소마토스타틴 유사체로, SSTR1에 결합하여 다운스트림 신호 이벤트를 트리거합니다. 이러한 상호 작용은 일반적으로 2차 메신저 분자인 세포 내 사이클릭 아데노신 모노포스페이트(cAMP)의 수준을 감소시킵니다. 이는 결과적으로 다양한 호르몬과 신경전달물질의 방출을 억제하여 호르몬 분비, 세포 성장 및 신경세포 활동의 조절에 기여합니다. 또한, BIM-23244 및 GR231118과 같은 특정 합성 작용제는 SSTR1을 선택적으로 표적하고 활성화하여 신경 내분비 신호를 더욱 조절하도록 설계되었습니다.

간접적으로 일부 화합물은 관련 경로와 세포 과정에 영향을 미쳐 SSTR1 활성화에 영향을 미칩니다. 예를 들어, 신경 펩타이드인 코르티스타틴은 다른 소마토스타틴 수용체와 결합하여 신경세포 활동과 신경내분비 신호를 조절함으로써 간접적으로 SSTR1을 활성화할 수 있습니다. 또 다른 간접 활성화제인 DCS(D-사이클로세린)는 신경전달물질 방출을 조절하여 잠재적으로 소마토스타틴 수치와 그에 따른 SSTR1 활성화에 영향을 미칠 수 있습니다. 신경전달물질 방출에 영향을 미치는 갈라닌과 성장호르몬 방출을 촉진하는 펩타이드인 GHRP-6는 모두 SSTR1 활성화에 간접적으로 영향을 미칠 가능성이 있습니다. 이러한 간접적인 메커니즘은 SSTR1과 다양한 신호 경로 간의 복잡한 상호 작용을 강조하여 신경 내분비 및 호르몬 반응의 광범위한 조절에 대한 통찰력을 제공합니다.