Srs2 억제제

일반적인 Srs2 억제제에는 ATM 키나아제 억제제 CAS 587871-26-9, MRN-ATM 경로 억제제, 미린 CAS 299953-00-7, 워트만닌 CAS 19545-26-7 및 에토포사이드(VP-16) CAS 33419-42-0이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

Srs2 억제제로 분류되는 화학적 억제제는 간접적이기는 하지만 단백질에 직접 결합하기보다는 Srs2가 작동하는 생화학적 경로에 영향을 미치는 것이 특징입니다. 이러한 화학 물질은 DNA 손상 반응(DDR) 및 DNA 복구 메커니즘의 여러 지점에서 작용하여 Srs2가 작용할 수 있는 상류 또는 하류의 프로세스를 방해합니다. 예를 들어, KU-55933 및 VE-821과 같은 ATM 및 ATR 키나아제 억제제는 Srs2가 중요한 역할을 하는 DNA 복구를 시작하는 신호 캐스케이드를 조절하기 때문에 중요한 역할을 합니다.

이러한 억제제의 작용은 DNA 손상에 대한 세포 반응을 제어하고 게놈 안정성을 유지하는 데 매우 중요합니다. 이들은 세포 주기 체크포인트를 조절하고 손상된 DNA를 복구하는 키나아제, 효소 및 기타 단백질의 활성을 변경하여 작동합니다. DNA-PKcs, MRE11, PI3K가 이러한 표적이며, 이들의 억제는 상동 재조합 경로의 효능을 감소시켜 결과적으로 Srs2 활성에 영향을 미칠 수 있습니다. 하이드록시우레아 및 5-아자시티딘과 같은 억제제는 각각 DNA 합성과 메틸화를 방해하여 Srs2가 관여할 수 있는 복구 메커니즘이 필요한 DNA 손상의 축적을 유발합니다. 한편, 캠토테신과 에토포사이드 같은 토포이소머라제 억제제는 DNA 손상 반응을 유발하는 DNA 단절을 일으켜 Srs2 작용에 영향을 미칩니다. 이러한 화합물은 키나아제 억제제, 뉴클레오사이드 유사체, 토포이소머라제 억제제 등 광범위한 화합물을 대표하며, 모두 DNA 손상 반응 및 복구 경로에 영향을 미쳐 결과적으로 Srs2 활성을 조절합니다.