sPLA2 억제제
일반적인 sPLA2 억제제에는 LY315920 CAS 172732-68-2, 올릴록시에틸포스포릴콜린 CAS 96720-06-8, 7,7-디메틸에코사디엔노산(DEDA) CAS 89560-01-0, 루파리엘라이드 CAS 111149-87-2, 티오에테르아마이드 PC CAS 116457-99-9 등이 포함되지만 이에 한정되지는 않습니다.
sPLA2의 화학적 억제제는 단백질의 기능을 방해하는 다양한 메커니즘을 제공합니다. 인독삼은 sPLA2의 활성 부위에 직접 결합하여 효소가 일반적으로 가수분해하는 인지질 기질과 상호 작용하는 것을 효과적으로 방지하는 방식으로 작동합니다. 마찬가지로 바레스플라딥은 경쟁 억제제로 작용하여 촉매 부위와 결합하여 기질 접근을 차단하는 반면, LY315920은 같은 부위에 선택적으로 결합하여 효소의 활성이 억제되도록 합니다. 다라플라딥은 비슷한 접근 방식을 취하여 sPLA2에 부착하여 전 염증성 에이코사노이드의 전구체인 아라키돈산을 방출하는 중요한 효소 활동을 억제합니다.
억제 전략은 인지질에서 아라키돈산의 방출을 중단하여 염증 반응에서 sPLA2의 기능을 막기 위해 직접 표적으로 하는 Anthera(A-001)로 이어집니다. 메틸 아라키도닐 플루오로포스포네이트는 sPLA2의 활성 부위를 공유 결합하여 비가역적으로 억제하고 염증 연쇄를 방해합니다. 아라키도닐 트리플루오로메틸 케톤과 브로메놀 락톤은 모두 지방산과 리소인지질의 방출을 막는 기능을 하며, 전자는 선택적 억제제이고 후자는 효소에 비가역적으로 결합합니다. 로즈마놀은 sPLA2와 상호작용하여 그 활성을 억제하고 결과적으로 아라키돈산 경로에서 염증 매개 물질의 생성을 감소시킵니다. 또한 마노알리드는 sPLA2와 공유 결합을 형성하여 아라키돈산 방출에 대한 효소의 역할을 차단합니다. 비슷한 맥락에서 에플리플라딥은 sPLA2의 활성 부위를 점유하여 염증을 매개하는 기능을 선택적으로 억제합니다. 마지막으로, 프로판테린은 무스카린 수용체를 차단하여 세포 내 칼슘 수치를 낮춤으로써 간접적으로 sPLA2를 억제하는데, 칼슘은 sPLA2 활성화와 그에 따른 염증 반응에 필수적인 요소입니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY315920 | 172732-68-2 | sc-364528 sc-364528A | 5 mg 10 mg | $315.00 $490.00 | ||
LY315920은 선택적 sPLA2 억제제로서 효소의 결합을 안정화시키는 특정 소수성 및 정전기적 상호 작용을 통해 효소와 결합합니다. 이 화합물은 인지질의 가수분해를 변화시켜 지질 대사와 염증 경로에 영향을 미칩니다. 아라키돈산의 독특한 운동학적 특성은 비경쟁적 억제 메커니즘을 통해 아라키돈산 방출을 뚜렷하게 조절하는 것으로 나타났습니다. 이 화합물의 구조적 특성은 효소 내에서 독특한 형태 역학을 촉진하여 효소의 전반적인 활성에 영향을 미칩니다. | ||||||
Oleyloxyethyl Phosphorylcholine | 96720-06-8 | sc-200711 sc-200711A | 10 mg 50 mg | $78.00 $277.00 | 6 | |
올릴록시에틸 포스포릴콜린은 효소의 활성 부위와 강한 수소 결합 및 소수성 상호 작용을 형성하는 능력이 특징인 sPLA2 조절제로서 독특한 역할을 수행합니다. 이 화합물은 인지질의 효소 가수분해에 영향을 미쳐 막의 완전성과 신호 전달 경로에 영향을 미칩니다. 이 화합물의 반응 동역학은 독특한 알로스테릭 변조를 시사하며 기질 친화도와 효소 회전율을 변화시켜 지질 유래 신호 분자에 상당한 변화를 일으킬 수 있습니다. | ||||||
7,7-Dimethyleicosadienoic Acid (DEDA) | 89560-01-0 | sc-200707 sc-200707A | 10 mg 50 mg | $97.00 $357.00 | ||
7,7-디메틸에코사디엔노산(DEDA)은 효소의 촉매 부위와 독특한 상호작용을 보여주는 강력한 sPLA2 조절제로서 작용합니다. 이 물질의 구조적 특징은 특정 반데르발스 힘과 정전기적 상호작용을 촉진하여 기질 결합 효율을 향상시킵니다. 지질 대사에 대한 DEDA의 영향은 반응 동역학을 변화시켜 인지질 전환의 뚜렷한 경로를 촉진하고 다운스트림 신호 캐스케이드에 영향을 미치는 능력을 통해 분명하게 드러납니다. 이 화합물의 작용은 지질 역학 및 세포 반응에서 이 화합물의 역할을 강조합니다. | ||||||
Luffariellolide | 111149-87-2 | sc-202212 | 1 mg | $258.00 | ||
루파리엘로리드는 효소의 활성 부위와 독특한 수소 결합 및 소수성 상호 작용을 하는 sPLA2 억제제로서 놀라운 특이성을 나타냅니다. 이 화합물의 구조적 형태는 인지질 가수분해를 선택적으로 조절하여 기질 회전율의 역학에 영향을 미칩니다. 또한 이 화합물은 막 유동성을 변화시켜 효소의 접근성과 활성에 영향을 미쳐 지질 신호 전달 경로와 세포막 역학을 독특한 방식으로 형성할 수 있습니다. | ||||||
Thioetheramide PC | 116457-99-9 | sc-202840 sc-202840A | 5 mg 25 mg | $63.00 $315.00 | ||
티오에테르아마이드 PC는 독특한 정전기적 상호작용을 통해 효소와 안정적인 복합체를 형성하는 능력이 특징인 강력한 sPLA2 조절제로서 작용합니다. 독특한 분자 구조는 선택적 결합을 촉진하여 촉매 효율과 기질 친화성에 영향을 미칩니다. 또한 티오에테르아마이드 PC는 지질 이중층 특성을 변화시켜 막 투과성과 유동성에 영향을 미쳐 세포 신호 및 지질 대사 경로에 중대한 변화를 일으킬 수 있습니다. | ||||||
4-[(1-oxo-7-phenylheptyl)amino]-(4R)-octanoic acid | 1101136-50-8 | sc-223602 sc-223602A | 1 mg 5 mg | $39.00 $231.00 | ||
4-[(1-옥소-7-페닐헵틸)아미노]-(4R)-옥탄산은 sPLA2와 독특한 상호작용을 나타내며, 특정 소수성 및 수소 결합 상호작용을 통해 효소 활성을 향상시킵니다. 이 화합물의 구조적 특징은 효소의 형태를 조절하여 잠재적으로 기질 접근 및 회전율에 영향을 줄 수 있습니다. 또한 막 내의 지질 역학에 영향을 미쳐 국소 미세 환경을 변화시키고 다운스트림 신호 캐스케이드에 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||