Smurf2 활성제
일반적인 스머프2 활성제에는 NDGA(노르디하이드로구아레틱산) CAS 500-38-9, 위다페린 A CAS 5119-48-2, MRT 68921 CAS 1190379-70-4, CCT036477 CAS 305372-78-5 및 (S)-HDAC-42 CAS 935881-37-1 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
중요한 E3 유비퀴틴 리가제인 스머프2는 스머프2 활성화제로 확인된 다양한 화합물에 의해 조절될 수 있습니다. 이 화합물 중 노르디하이드로구아레틱산(NDGA)이 주목할 만한 화합물로 떠오르고 있습니다. NDGA는 스머프2-Smad7 복합체를 파괴하여 스머프2가 TGF-β 신호 캐스케이드의 주요 구성 요소를 유비퀴틴화하여 분해하도록 합니다. 이러한 표적 파괴는 TGF-β 신호의 맥락에서 스머프2의 활동을 활성화하는 NDGA의 특이성을 강조합니다. 또 다른 특징적인 멤버인 위타페린 A는 Hsp90과 상호작용하여 Hsp90-Smurf2 복합체를 불안정하게 만들고, 그 결과 스머프2 유비퀴틴 리가제 활성이 강화됩니다. 이러한 상호 작용은 TGF-β 신호 경로와 관련된 특정 기질의 표적 분해를 촉진하는 데 중요한 역할을 하며, 세포 맥락 내에서 독특한 Smurf2 활성화 모드를 제공합니다. MRT68921은 이 계열의 또 다른 흥미로운 화합물로, ULK1을 억제하여 스머프2를 간접적으로 활성화합니다. 이러한 억제는 스머프2의 자가포식 매개 분해를 방해하여 TGF-β 신호 성분에 대한 유비퀴틴 리가제 활성을 증가시킵니다. 이러한 간접적인 메커니즘을 통해 스머프2 활성화에 영향을 미치는 복잡한 조절 네트워크를 밝힐 수 있습니다.
이 화학적 계열에는 TAK-632 및 GSK'963과 같은 화합물이 포함되며, 이들은 서로 다른 세포 경로를 표적으로 삼아 스머프2에 간접적으로 영향을 미칩니다. TAK-632는 MEK 억제를 통해 SPRY4의 발현을 변화시켜 궁극적으로 스머프2의 활성화를 강화합니다. 반면, GSK'963은 NF-κB 경로에 의한 스머프2의 음성 조절을 방해하여 스머프2의 활성을 증가시킵니다. 이러한 화합물의 다면적인 특성은 스머프2 기능을 조절하는 세포 경로의 복잡한 상호 작용을 강조하여 스머프2 활성화를 관장하는 화학적 환경에 대한 미묘한 이해를 제공합니다. 결론적으로, 스머프2 활성화제는 스머프2 조절의 복잡성을 반영하는 다양한 작용 메커니즘을 보여줍니다. 이러한 화합물은 스머프2 활동을 지배하는 복잡한 경로와 분자 상호 작용을 해부하는 데 귀중한 도구로 사용되어 세포 과정, 특히 TGF-β 신호 캐스케이드 내에서의 역할을 포괄적으로 이해하는 데 기여합니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
NDGA (Nordihydroguaiaretic acid) | 500-38-9 | sc-200487 sc-200487A sc-200487B | 1 g 5 g 25 g | $107.00 $376.00 $2147.00 | 3 | |
NDGA는 스머프2-Smad7 복합체의 형성을 방해하여 스머프2의 유비퀴틴 리가제 활성을 억제합니다. 이는 TGF-β 신호에 대한 부정적인 피드백 루프를 방해하여 스머프2의 활성화와 후속 유비퀴틴화를 촉진합니다. | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $127.00 $572.00 $4090.00 $20104.00 | 20 | |
위타페린 A는 Hsp90과 상호 작용하고 Hsp90-Smurf2 복합체를 방해하여 스머프2 활성을 조절합니다. 이로 인해 스머프2 유비퀴틴 리가제 활성이 증가하여 TGF-β 신호 경로에 관여하는 특정 기질의 분해를 촉진합니다. | ||||||
MRT 68921 | 1190379-70-4 | sc-507429 | 10 mg | $276.00 | ||
MRT68921은 자가포식에 관여하는 키나아제인 ULK1의 강력한 억제제입니다. ULK1을 억제하면 스머프2의 자가포식 매개 분해를 방해하여 스머프2가 축적되고 TGF-β 신호 성분에 대한 유비퀴틴 리가제 활성이 증가합니다. | ||||||
CCT036477 | 305372-78-5 | sc-391631A sc-391631 | 5 mg 25 mg | $107.00 $428.00 | 1 | |
CCT036477은 세포 이동에 관여하는 키나아제인 PAK4를 억제합니다. PAK4는 인산화되어 스머프2를 억제하는 것으로 알려져 있기 때문에 PAK4 활성을 억제함으로써 간접적으로 스머프2를 활성화합니다. 이러한 억제는 TGF-β 신호에 대한 억제를 완화하여 스머프2의 기능을 향상시킵니다. | ||||||
(S)-HDAC-42 | 935881-37-1 | sc-296364 sc-296364A | 1 mg 5 mg | $94.00 $409.00 | ||
AR-42는 스머프2의 아세틸화 상태를 변경하는 HDAC 억제제입니다. 이러한 변형은 스머프2의 안정성과 활성을 향상시켜 TGF-β 수용체와 관련된 스머프2의 유비퀴틴화를 증가시키고 결과적으로 스머프2의 친분해 기능을 강화하는 것으로 이어집니다. | ||||||
TAK 632 | 1228591-30-7 | sc-473801 | 5 mg | $224.00 | ||
TAK-632는 스머프2에 간접적으로 영향을 미치는 MEK 억제제입니다. MEK 억제를 통해 MAPK 경로를 억제함으로써 TGF-β 경로의 음성 조절자인 SPRY4의 발현을 변화시켜 스머프2의 활성화를 증가시키고 표적 단백질의 분해를 강화합니다. | ||||||
CCT241533 | 1262849-73-9 | sc-507308 | 10 mg | $440.00 | ||
CCT241533은 MNK1/2에 의한 EIF4E의 인산화를 억제하여 번역 개시를 조절합니다. 이는 스머프2 특이적 mRNA의 번역을 방지하여 스머프2를 간접적으로 활성화함으로써 스머프2 수준을 감소시키고 TGF-β 신호 성분의 안정성을 향상시킵니다. | ||||||
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | $260.00 $925.00 | 5 | |
C646은 스머프2의 아세틸화 상태에 영향을 미치는 p300/CBP HAT의 선택적 억제제입니다. 아세틸화 프로파일을 변경함으로써 Smurf2의 안정성과 활성을 향상시켜 TGF-β 수용체와 관련된 Smads의 유비퀴틴화 및 분해를 증가시킵니다. | ||||||
A66 | 1166227-08-2 | sc-364394 sc-364394A | 5 mg 50 mg | $255.00 $1455.00 | ||
A66은 세포 생존 경로에 관여하는 키나아제인 AKT의 활성을 억제합니다. AKT는 인산화되어 스머프2를 억제하는 것으로 알려져 있기 때문에 AKT를 억제함으로써 간접적으로 스머프2를 활성화합니다. 이러한 억제는 TGF-β 신호에 대한 억제를 완화하여 스머프2의 기능을 향상시킵니다. | ||||||
PRT4165 | 31083-55-3 | sc-507487 | 10 mg | $131.00 | ||
PRT4165는 E3 리가제 HDM2의 선택적 억제제로, 스머프2의 유비퀴틴화 및 분해를 방지합니다. 스머프2를 안정화함으로써 유비퀴틴 리가제 활성을 향상시켜 TGF-β 수용체와 관련된 스매드 및 기타 경로 구성 요소의 분해를 증가시킵니다. | ||||||