SLC17A4 억제제

일반적인 SLC17A4 억제제에는 프로베네시드 CAS 57-66-9, 벤즈브로마론 CAS 3562-84-3, (±)-설핀피라존 CAS 57-96-5, 피라진아마이드 CAS 98-96-4 및 인도메타신 CAS 53-86-1이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

SLC17A4의 화학적 억제제는 세포막을 가로질러 유기 음이온을 운반하는 단백질의 능력을 방해하는 방식으로 작용합니다. 예를 들어, 프로베네시드는 SLC17A4를 포함한 음이온 수송체의 수송 부위에서 경쟁적으로 억제하는 것으로 알려져 있습니다. 이 물질은 단백질의 기질과 동일한 부위에 결합하여 SLC17A4가 수송 기능을 수행하지 못하게 합니다. 설핀피라존과 피라지노에이트도 비슷한 작용으로 단백질의 음이온 결합 부위에 결합하여 요산의 재흡수를 방해함으로써 단백질이 세포막을 가로질러 분자를 이동하는 능력을 방해합니다. 벤즈브로마론과 로사르탄은 주요 메커니즘은 다르지만, 둘 다 요산염과의 특정 상호작용을 차단하여 SLC17A4를 억제함으로써 단백질이 요산염 수송에서 역할을 수행하지 못하게 합니다.

또한 인도메타신, 이부프로펜, 나프록센, 페닐부타존과 같은 비스테로이드성 항염증제(NSAID)는 유기 음이온의 수송 메커니즘을 방해하여 SLC17A4의 기능을 방해할 수 있습니다. 이러한 NSAID는 염증을 줄이고 SLC17A4를 억제하는 이중 효과가 있지만, 이 단백질의 억제제로 주로 사용되지는 않습니다. 푸로세미드와 부메타니드 같은 이뇨제는 주로 나트륨과 염화물 재흡수를 억제하는 데 사용되지만, SLC17A4에도 억제 효과를 발휘합니다. 이들은 요산과 같은 유기 음이온 기질이 세포막을 가로질러 이동하는 것을 차단함으로써 이를 달성합니다. 아스피린의 활성 대사산물인 살리실산염은 요산염 및 기타 유기 음이온의 수송을 경쟁적으로 억제하여 이러한 기질을 수송하는 SLC17A4의 능력을 방해합니다.