Shank 1 억제제

일반적인 섕크 1 억제제에는 리튬 CAS 7439-93-2, 라파마이신 CAS 53123-88-9, SB 203580 CAS 152121-47-6, LY 294002 CAS 154447-36-6 및 U-0126 CAS 109511-58-2가 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

섕크 1 억제제는 뉴런의 흥분성 시냅스 후 밀도(PSD) 내에서 발견되는 중요한 스캐폴딩 단백질인 섕크 1 단백질의 활동을 특이적으로 표적하고 조절하는 분자입니다. 생크 1을 포함한 생크 단백질은 시냅스 신호 복합체의 조직과 조절에 관여하는 시냅스 후 밀도 단백질의 큰 계열에 속합니다. 특히 섕크 1은 막 단백질과 액틴 세포 골격을 연결하여 시냅스 무결성을 유지하고 신호 전달 과정을 촉진함으로써 시냅스 구조에서 중요한 역할을 합니다. 이는 PDZ 도메인, SH3 도메인, 프롤린이 풍부한 도메인 등 섕크 1에 존재하는 다양한 도메인을 통해 이루어지며, 이를 통해 PSD-95 및 호머 단백질과 같은 다른 단백질과 상호 작용할 수 있습니다. 섕크 1의 억제제는 이러한 단백질과 단백질의 상호작용을 방해하여 시냅스 구조와 신호 역학에 변화를 일으키며, 분자 수준에서 섕크 1 억제제는 시냅스에서 섕크 1의 가용성과 위치를 조절하여 시냅스 가소성을 변화시킬 수 있습니다. 이러한 억제제는 섕크 1이 PSD로 모집되는 것을 방해하거나 다른 시냅스 구성 요소에 결합하는 능력을 차단하여 시냅스 신호 네트워크에 변화를 일으킬 수 있습니다. 시냅스 후 스캐폴딩의 안정성과 조직을 방해함으로써 섕크 1 억제제는 시냅스 전달에 영향을 미치고 NMDA 또는 AMPA 수용체와 관련된 신호 경로와 같은 다운스트림 신호 경로에 영향을 미칠 가능성이 있는 것으로 관찰되었습니다. 이 계열의 화합물은 시냅스 발달, 척추 형태 및 시냅스 항상성 유지에서 섕크 1의 역할을 조사하는 데에도 유용합니다. 또한, 생크 1을 선택적으로 억제하는 능력은 생크 단백질 계열 간의 기능적 차이, 특히 생크 1의 특정 기여를 생크 2 및 생크 3의 기여와 구별하는 데 귀중한 통찰력을 제공합니다.