SGK 활성제

일반적인 SGK 활성화제에는 2- 아미노-6- 클로로-α-시아노-3- (에톡시카보닐)-4H-1- 벤조피란-4- 아세트산 에틸 에스테르 CAS 305834-79-1, 카제인 키나제 I 억제제가 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다, D4476 CAS 301836-43-1, 카페인산 페네틸 에스테르 CAS 104594-70-9, MK-2206 디하이드로클로라이드 CAS 1032350-13-2 및 5-(N-에틸-N-아이소프로필)-아밀로라이드 CAS 1154-25-2.

SGK 활성화제는 세포 생존, 이온 수송 및 신진대사를 포함한 다양한 세포 과정에 관여하는 세린/트레오닌 키나아제인 혈청/글루코코르티코이드 조절 키나아제(SGK)의 활성에 영향을 미치는 화학 물질의 일종입니다. GSK650394는 ATP 결합 부위를 표적으로 삼아 작용하는 주목할 만한 SGK 억제제로 주목받고 있습니다. PI3K 억제제인 EMD638683은 SGK 활성의 중추적인 업스트림 조절자인 PI3K/Akt 경로에 영향을 미침으로써 간접적으로 SGK에 영향을 미칩니다. EMD638683에 의한 PI3K 활성의 조절은 Akt의 활성화에 영향을 미치고, 이는 다시 공유 신호 캐스케이드를 통해 SGK를 활성화할 수 있습니다. WNK 키나제 억제제로 분류되는 AZ 11645373 는 SGK 조절에 복잡하게 관여하는 경로인 WNK/SPAK/OSR1 경로에 영향력을 발휘합니다. AZ 11645373 에 의한 이 경로의 조절은 SGK 활성에 간접적으로 영향을 미치는 수단을 제공하며, SGK 활성화를 관장하는 신호 경로의 상호 연결성을 강조합니다.

Akt 활성화제로 확인된 sc-79는 Akt 인산화를 촉진하는 방식으로 작동합니다. Akt와 SGK는 공통 신호 경로를 공유하기 때문에 sc-79에 의한 Akt의 활성화는 SGK의 활성화로 이어질 수 있으며, 이는 이들 키나제 간의 복잡한 상호 작용을 강조합니다. CK2 억제제로 특징지어지는 D4476은 CK2 매개 인산화 사건에 개입하여 SGK 활성과 다운스트림 세포 반응을 조절할 수 있는 수단을 제공합니다. SGK를 인산화하는 것으로 알려진 CK2는 SGK 활성 조절에 중요한 역할을 하며, D4476에 의한 CK2 억제는 SGK를 조절하는 표적 접근 방식을 제공합니다. NF-κB 억제제인 카페인산 페네틸 에스테르(CAPE)는 SGK 신호와 교차하는 NF-κB 경로에 영향을 미칩니다. CAPE에 의한 NF-κB의 조절은 특히 세포 스트레스에 대한 반응으로 SGK 활성을 조절할 수 있는 길을 제공합니다.