sGC β1 활성제

일반적인 sGC β1 활성화제에는 BAY 41-2272 CAS 256376-24-6, 리오시구아트 CAS 625115-55-1, 디피리다몰 CAS 58-32-2, 바데나필 CAS 224785-90-4, 타다라필 CAS 171596-29-5 등이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

sGC α2I 활성제는 세포 신호 전달의 중추 효소인 수용성 구아닐레이트 시클라제 알파 서브유닛 아이소폼 2(sGC α2I)의 활성을 향상하도록 특별히 맞춤화된 화학 물질의 집합체입니다. 이 활성화제는 사이클릭 구아노신 모노포스페이트(cGMP)의 생성을 상향 조절하여 sGC α2I가 중요한 구성 요소인 신호 경로를 증폭시킵니다. 예를 들어 BAY 41-2272, BAY 41-8543, BAY 60-2770은 효소에 직접 결합하여 산화질소(NO)와 독립적으로 효과를 발휘하여 GTP가 cGMP로 전환되는 것을 촉매하고 그 결과 sGC α2I의 활성이 상승합니다. 시나시과트는 헴이 없는 형태의 sGC α2I에 부착하여 효소의 활성화 상태를 모방하는 형태 변형을 유도하여 cGMP 생산량을 증가시킵니다. 리오시구아는 직접적인 자극제와 내인성 NO에 대한 민감제로 이중으로 작용하여 sGC α2I의 활성을 크게 증가시키는 강화 반응을 일으킨다는 점에서 두드러집니다.

이 외에도 YC-1과 같은 분자와 A-350619 및 A-778317과 같은 알로스테릭 제제는 NO 독립 경로를 통해 sGC α2I의 활성화를 조율하여 NO 가용성이 손상될 때 활성화할 수 있는 대체 경로를 제공합니다. 이 화합물은 효소의 헴 도메인과는 다른 부위에 결합하여 효소의 기본 활성을 증가시킵니다. CFM-1571과 IWP-953은 NO 생체 이용률을 향상시켜 sGC α2I를 활성화함으로써 cGMP 축적에 도움이 되는 환경을 조성하는 방식으로 작동합니다. 반면 아타시구앗과 베리시구앗은 NO의 효과를 모방하거나 NO에 대한 효소의 민감도를 높여서 cGMP 수준을 뚜렷하게 증가시켜 sGC α2I를 활성화합니다. 종합적으로, 이러한 활성화제는 다양한 기발한 메커니즘을 통해 sGC α2I가 기능적으로 상향 조절되도록 하여 이 단백질의 효소 활성에 의존하는 생물학적 과정을 촉진합니다.