sGC α2 활성제

일반적인 sGC α2 활성화제에는 YC-1 CAS 170632-47-0, BAY 41-2272 CAS 256376-24-6, 리오시구아트 CAS 625115-55-1, 타다라필 CAS 171596-29-5, 바데나필 CAS 224785-90-4 등이 있지만 이에 국한되지 않습니다.

sGC α2 활성화제는 다양한 직접 및 간접 메커니즘을 통해 수용성 구아닐레이트 시클라제 α2 서브유닛의 활성을 크게 향상시키는 다양한 화합물 세트입니다. sGC α2의 내인성 활성화제인 산화 질소는 효소에 직접 결합하여 혈관 확장에 중요한 두 번째 전달자인 GTP를 cGMP로 전환하는 것을 촉매함으로써 효소의 활동을 위한 단계를 설정합니다. YC-1, BAY 41-2272, BAY 41-8543, BAY 60-2770, 리오시구앗, 시나시구앗, 베리시구앗과 같은 합성 화합물은 NO의 작용을 모방하거나 효소의 활동을 강화하는 알로스테릭 부위에 결합하여 sGC α2를 표적으로 하도록 맞춤 제작되었습니다. 이러한 활성화제는 NO 수치가 부족하거나 sGC α2 헴기가 산화되는 조건에서 기능하여 산화 스트레스 하에서도 효소가 cGMP 합성의 중추적인 조절자로 유지되도록 하는 등 뚜렷한 이점이 있습니다.

직접적인 자극제 외에도 ssGC α2 활성화제는 수용성 구아닐레이트 시클라제(sGC) 알파-2 서브유닛의 생물학적 활성을 증폭하여 순환 구아노신 모노포스페이트(cGMP) 생성에서 중추적인 역할을 하도록 설계된 여러 화합물을 포함합니다. 산화질소는 sGC α2와 직접 상호 작용하여 혈관 이완 및 신호 전달 과정을 매개하는 데 중요한 역할을 하는 구아노신 삼인산(GTP)을 cGMP로 전환하는 것을 촉매함으로써 내인성 자극제로서의 기초적인 역할을 합니다. YC-1(리피시구아트)과 같은 인공 활성화제와 다양한 BAY 화합물(BAY 41-2272, BAY 41-8543, BAY 60-2770)은 sGC α2를 산화질소에 민감하게 하거나 독립적으로 효소를 자극하여 NO 가용성의 변동으로부터 cGMP 경로를 보호합니다. 이러한 화합물 중 일부, 특히 BAY 60-2770과 시나시구아트는 sGC α2가 산화 상태일 때도 효능을 유지하도록 설계되어 종종 병적 상태에 수반되는 산화 조건에서도 일관된 cGMP 합성을 보장합니다.