sGC α1 억제제
일반적인 sGC α1 억제제에는 ODQ CAS 41443-28-1, 메틸렌 블루 CAS 61-73-4, Rp-8-Br-PET-cGMPs CAS 185246-32-6, S-메틸이소티오우레아 황산염 CAS 867-44-7, LY 294002 CAS 154447-36-6 등이 있지만 이에 국한되지 않습니다.
수용성 구아닐레이트 시클라제(sGC) α1의 화학적 억제제는 단백질의 기능을 방해하기 위해 다양한 메커니즘을 사용합니다. ODQ와 NS2028은 효소의 촉매 작용에 중요한 요소인 헴 모이티에 결합하여 효소를 표적으로 삼습니다. 이 부위에 부착함으로써 구아노신 삼인산(GTP)이 순환 구아노신 일인산(cGMP)으로 전환되는 것을 방지하여 sGC α1이 정상적으로 참여하는 신호 전달 경로를 효과적으로 차단합니다. 마찬가지로 메틸렌 블루는 sGC α1의 헴 결합 부위를 놓고 산화 질소와 경쟁하여 효소의 활성화와 그에 따른 cGMP 생성을 방해합니다. LY83583은 약간 다른 접근 방식을 취하여 sGC의 헴기를 산화시키는 활성 산소종을 생성하여 산화질소에 의한 효소의 활성화 과정을 방해하고 cGMP의 생성을 억제합니다.
Rp-8-Br-PET-cGMPS 및 Rp-8-pCPT-cGMPS와 같은 다른 억제제는 자연 리간드를 모방하지만 다운스트림 표적을 활성화하지 않고 cGMP 결합 부위에 대한 경쟁 억제제로서 작용하여 sGC α1이 매개하는 효과를 차단합니다. C-PTIO는 sGC α1의 필수 활성화제인 산화질소를 제거하여 그 활성을 감소시킴으로써 업스트림에서 작용합니다. S-메틸이소티오우레아 설페이트 및 L-NAME과 같은 화합물은 산화질소 합성효소의 억제제이기 때문에 산화질소 자체의 생성을 감소시킴으로써 sGC α1을 억제합니다. 그 결과 sGC α1의 활성화에 필요한 산화질소 수치가 낮아져 cGMP 합성이 감소합니다. LY294002는 산화질소 경로의 상류 조절인자인 포스포이노시타이드 3-키나아제(PI3K)를 표적으로 하여 sGC α1을 간접적으로 억제하므로, 이를 억제하면 산화질소 수준의 감소로 인해 sGC α1 활성이 감소할 수 있습니다. 메틸블루는 메틸렌블루와 마찬가지로 sGC의 헴 그룹에서 산화질소와 경쟁하여 효소의 활성화와 그에 따른 cGMP 생성을 방지합니다.
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| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
ODQ | 41443-28-1 | sc-200325 sc-200325A | 10 mg 50 mg | $76.00 $218.00 | 13 | |
ODQ는 효소의 촉매 활성에 필수적인 헴 모이티에 결합하여 sGC α1을 선택적으로 억제합니다. 이 결합은 효소가 GTP를 순환 GMP로 전환하는 것을 방지하여 신호 전달에서 sGC α1의 기능을 효과적으로 억제합니다. | ||||||
Methylene blue | 61-73-4 | sc-215381B sc-215381 sc-215381A | 25 g 100 g 500 g | $42.00 $102.00 $322.00 | 3 | |
메틸렌 블루는 효소의 헴 결합 부위를 놓고 산화 질소와 경쟁하여 sGC α1의 억제제로 작용하여 효소의 활성화와 후속 순환 GMP 생성을 방지하여 세포 신호 전달 과정에서 단백질의 기능을 억제합니다. | ||||||
Rp-8-Br-PET-cGMPs | 185246-32-6 | sc-215820 sc-215820A | 1 mg 5 mg | $336.00 $1322.00 | 1 | |
Rp-8-Br-PET-cGMPS는 결합 부위에서 순환 GMP의 경쟁적 억제제로 작용하여 sGC α1을 억제합니다. 이 약물은 순환 GMP가 결합하는 것과 동일한 부위에 결합하여 다운스트림 표적의 활성화를 방지함으로써 sGC α1에 의해 매개되는 효과를 억제합니다. | ||||||
S-Methylisothiourea sulfate | 867-44-7 | sc-3566 sc-3566A | 1 g 100 g | $20.00 $23.00 | 8 | |
S-메틸이소티오우레아 설페이트는 산화질소 합성효소 억제제로 작용하여 sGC α1의 억제제로 작용하여 sGC α1의 활성화에 필요한 산화질소의 생성을 감소시켜 순환성 GMP 합성을 감소시킵니다. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002는 산화질소 생성의 상류 조절인자인 포스포이노시타이드 3-키나제(PI3K)를 억제함으로써 간접적으로 sGC α1을 억제합니다. PI3K를 억제하면 산화질소 수치가 낮아져 sGC α1의 활성화가 감소하여 sGC α1의 활성이 억제될 수 있습니다. | ||||||
L-NG-Nitroarginine Methyl Ester (L-NAME) | 51298-62-5 | sc-200333 sc-200333A sc-200333B | 1 g 5 g 25 g | $47.00 $105.00 $322.00 | 45 | |
L-NAME은 산화질소 합성효소 억제제로서 결과적으로 sGC α1의 필수 활성화제인 산화질소 수치를 낮춥니다. 그 결과 sGC α1의 활성화가 감소하고 사이클릭 GMP의 생산이 줄어듭니다. | ||||||