Set2 활성제
일반적인 세트2 활성제에는 MS-275 CAS 209783-80-2, Epz004777 CAS 1338466-77-5, BIX01294 염산염 CAS 1392399-03-9, 모세티노스타트 CAS 726169-73-9 및 파테놀리드 CAS 20554-84-1이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
Set2 활성제는 화학적 계열로서 주로 히스톤 변형, 특히 메틸화의 섬세한 균형에 영향을 미쳐 작동합니다. 이러한 활성제는 이러한 변형을 담당하는 다양한 효소를 표적으로 삼아 리신 36(H3K36me)에서 히스톤 H3의 메틸화를 담당하는 히스톤 메틸전달효소인 Set2의 활동을 간접적으로 강화하거나 강조할 수 있습니다. 예를 들어, C646과 같은 히스톤 아세틸전달효소와 MS-275 및 Mocetinostat와 같은 HDAC는 히스톤의 아세틸화 환경을 조절합니다. 아세틸화와 메틸화 사이의 이러한 상호 작용은 히스톤 아세틸화의 변화가 H3K36을 메틸화하는 능력에 간접적으로 영향을 미칠 수 있기 때문에 Set2의 활동 무대를 설정합니다.
마찬가지로 EPZ004777 및 BIX-01294(G9a 및 관련 효소 표적)와 같은 다른 히스톤 메틸화 전사인자나 DZNep, GSK126, EPZ-6438(EZH2 및 H3K27 메틸화에 초점을 맞춘)과 같은 표적도 중추적인 역할을 합니다. 이러한 활성화제는 히스톤 메틸화 환경, 특히 H3K9 또는 H3K27과 같은 잔기를 수정함으로써 Set2의 메틸화 활동이 간접적으로 강조될 수 있는 환경을 조성합니다. 본질적으로 Set2 활성화제는 효소의 기능을 직접 강화하는 것이 아니라 염색질 맥락을 미묘하게 변화시킴으로써 전사 연장과 광범위한 게놈 조율에서 Set2의 중요한 역할을 부각시킵니다.
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| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
MS-275 | 209783-80-2 | sc-279455 sc-279455A sc-279455B | 1 mg 5 mg 25 mg | $24.00 $88.00 $208.00 | 24 | |
히스톤 아세틸화에 영향을 미치는 HDAC 억제제. 히스톤 아세틸화 환경을 조절함으로써 특정 히스톤 표적을 메틸화하는 Set2의 능력에 간접적으로 영향을 미쳐 H3K36 메틸화를 높일 수 있습니다. | ||||||
Epz004777 | 1338466-77-5 | sc-507560 | 100 mg | $575.00 | ||
DOT1L 억제제. DOT1L이 억제되면 히스톤 메틸화 환경에 잠재적인 변화가 일어날 수 있습니다. H3K36에 대한 Set2의 활동을 간접적으로 강화하여 전사 조절을 보장할 수 있습니다. | ||||||
BIX01294 hydrochloride | 1392399-03-9 | sc-293525 sc-293525A sc-293525B | 1 mg 5 mg 25 mg | $36.00 $110.00 $400.00 | ||
G9a 메틸 트랜스퍼라제 억제제. H3K9 메틸화를 감소시킴으로써 Set2에 의한 H3K36 메틸화의 상대적 수준에 간접적으로 영향을 미쳐 전사 억제와 연장의 균형을 유지할 수 있습니다. | ||||||
Mocetinostat | 726169-73-9 | sc-364539 sc-364539B sc-364539A | 5 mg 10 mg 50 mg | $210.00 $242.00 $1434.00 | 2 | |
히스톤의 아세틸화 환경을 변화시키는 HDAC 억제제. 이러한 조절을 통해 히스톤의 메틸화와 아세틸화 사이의 역동적인 상호 작용으로 인해 Set2의 메틸화 활성이 간접적으로 향상될 수 있습니다. | ||||||
Parthenolide | 20554-84-1 | sc-3523 sc-3523A | 50 mg 250 mg | $79.00 $300.00 | 32 | |
NF-κB를 억제하고 염색질 리모델링에 영향을 줄 수 있습니다. 염색질 역학을 변화시킴으로써 간접적으로 Set2의 기질에 대한 접근을 용이하게 하여 H3K36 메틸화를 향상시킬 수 있습니다. | ||||||
3-Deazaneplanocin, HCl salt | 120964-45-6 | sc-351856 sc-351856A sc-351856B | 1 mg 5 mg 10 mg | $251.00 $600.00 $918.00 | 2 | |
H3K27 메틸화를 표적으로 하는 EZH2의 억제제. H3K27me의 수준을 조절하면 메틸화 균형을 간접적으로 변화시켜 Set2가 H3K36 메틸화에서 더 지배적인 역할을 할 수 있습니다. | ||||||
EX 527 | 49843-98-3 | sc-203044 | 5 mg | $85.00 | 32 | |
SIRT1 탈아세틸화 효소를 억제합니다. 히스톤 아세틸화가 변경되면 아세틸화와 메틸화 사이의 복잡한 관계로 인해 Set2의 활성에 간접적으로 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
EPZ6438 | 1403254-99-8 | sc-507456 | 1 mg | $66.00 | ||
또 다른 EZH2 억제제. H3K27 메틸화를 변경하면 Set2가 간접적으로 보상하여 H3K36 메틸화에서의 역할을 강조할 수 있습니다. | ||||||