SAP 114 활성제

일반적인 SAP 114 활성제에는 아니소마이신 CAS 22862-76-6, 에토포사이드(VP-16) CAS 33419-42-0, 카페인 CAS 58-08-2, 포스콜린 CAS 66575-29-9 및 칼리쿨린 A CAS 101932-71-2가 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

SAP114 활성화제는 주로 인산화 캐스케이드를 변경하고 전사 조절에 영향을 미치는 방식으로 기능합니다. 예를 들어, 아니소마이신은 JNK를 활성화하여 c-Jun과 같은 JNK 경로의 하류 단백질의 인산화를 유도하는 방식으로 작용합니다. 이 활성화 과정은 번역 전에 스플라이싱이 필요한 유전자의 전사를 강화하여 논리적으로 SAP114의 활성을 높일 수 있습니다. 마찬가지로 에토포사이드는 토포이소머라제 II를 억제함으로써 DNA 손상 반응을 유발하여 전사 및 스플라이싱 활동을 증가시켜 간접적으로 SAP114 기능을 향상시킬 수 있습니다.

반면 카페인과 포스콜린은 세포 내 cAMP 수치를 증가시켜 PKA의 활성화를 유도합니다. PKA가 활성화되면 유전자가 번역되기 전에 스플라이싱이 필요한 유전자의 전사가 증가하여 간접적으로 SAP114 활성을 향상시킵니다. 칼리큘린 A, 스타우로스포린, 오카다산, PD98059, LY294002, SB203580, SP600125, U0126 등 수많은 다른 SAP114 활성화제는 단백질 포스파타제 또는 키나제를 억제하여 전사 조절에 관련된 인산화 캐스케이드를 변경하는 방식으로 작용합니다. 이러한 변화는 잠재적으로 유전자가 번역되기 전에 스플라이싱이 필요한 유전자의 전사를 증가시켜 SAP114의 기능적 활동을 간접적으로 증폭시킬 수 있습니다.