Rpn11 활성제
일반적인 Rpn11 활성화제에는 MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, 에폭소미신 CAS 134381-21-8, IU1 CAS 314245-33-5, 보르테조밉 CAS 179324-69-7 및 MLN 4924 CAS 905579-51-3 등이 있지만 이에 국한되지 않습니다.
Rpn11 활성화제는 프로테아좀 활성과 유비퀴틴-프로테아좀 시스템 역학 조절을 통해 Rpn11의 탈유비퀴틴화(DUB) 기능을 간접적으로 강화하는 다양한 화합물입니다. MG132, 에폭소미신, 락타시스틴 및 그 활성 형태인 클라스토-락타시스틴 β-락톤, 보르테조밉과 그 유사체인 벨케이드, 카필조밉, 오프로조밉과 같은 화합물은 Rpn11 활성화제로서 Rpn11과 직접 작용하지는 않지만 탈유비퀴틴화 활동을 필요로 하거나 강화하는 세포 환경을 조성하는 선별된 화학 화합물로 구성됩니다. MG132 및 락타시스틴과 같은 화합물은 각각의 유도체인 클라스토-락타시스틴 β-락톤 및 벨케이드(보르테조밉의 다른 이름)와 함께 프로테아좀을 억제하여 유비퀴틴화된 단백질의 축적을 유도합니다. 이렇게 축적된 단백질은 Rpn11이 사용할 수 있는 기질을 증가시켜 단백질 분해에 대비하여 유비퀴틴 모티어를 처리하고 제거함으로써 간접적으로 DUB 활성을 향상시킵니다. 마찬가지로 에폭소미민과 카필조밉은 프로테아좀을 선택적으로 비가역적으로 억제함으로써 유비퀴틴화 기질의 급증을 유발하여 탈유비퀴틴화에 대한 수요 증가를 수용하기 위해 Rpn11을 자극할 수 있습니다. 베툴린산은 이와 유사한 방식으로 프로테아좀 기능을 방해하여 기질 축적으로 인한 Rpn11 활성의 잠재적 증가를 암시합니다.
유비퀴틴-프로테아좀 시스템의 다른 구성 요소를 표적으로 하는 IU1, MLN4924 및 Pyr-41의 작용에 의해 Rpn11의 간접적인 활성화가 추가로 제안됩니다. IU1은 UCHL5의 DUB 활성을 억제함으로써 세포가 단백질 균형을 유지하려고 할 때 Rpn11 기능의 보상적 급증을 유발할 수 있습니다. MLN4924는 NEDD8 활성화 효소를 억제하여 컬린-RING 유비퀴틴 리가제 활성에 영향을 미쳐 유비퀴틴화 역학이 변화하고 결과적으로 Rpn11의 처리 활동이 증가될 수 있습니다. Pyr-41은 유비퀴틴 활성화 효소 E1을 비가역적으로 억제하여 유비퀴틴화된 단백질의 축적을 유도하며, 이 또한 Rpn11을 매개로 한 탈유비퀴틴화를 필요로 합니다. 종합적으로 이러한 화학 물질은 유비퀴틴-프로테아좀 경로 내의 다양한 구성 요소와 체크포인트에 영향을 미침으로써 간접적으로 Rpn11 활성 강화를 필요로 하는 세포 환경을 조성합니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
프로테아좀 분해 경로를 억제하는 펩타이드 알데히드. MG132는 주로 프로테아좀 억제제로 알려져 있지만, 탈유비퀴틴화를 위한 기질 가용성을 증가시켜 단백질이 분해되기 전에 단백질에서 유비퀴틴을 제거하는 Rpn11의 활성을 잠재적으로 증가시킴으로써 간접적으로 Rpn11의 기능적 활성을 향상시킬 수 있습니다. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
선택적이고 비가역적인 프로테아좀 억제제. 에폭소미닌이 프로테아좀의 단백질 분해 활동을 억제하면 유비퀴틴화 단백질이 축적되어 이러한 기질과의 상호 작용을 증가시킴으로써 Rpn11의 DUB 활성을 향상시킬 수 있습니다. | ||||||
IU1 | 314245-33-5 | sc-361215 sc-361215A sc-361215B | 10 mg 50 mg 100 mg | $138.00 $607.00 $866.00 | 2 | |
프로테아좀과도 관련이 있는 UCHL5의 DUB 활성을 특이적으로 억제하는 저분자. 프로테아좀이 기능을 유지하기 위해 조정함에 따라 IU1에 의한 UCHL5의 억제는 Rpn11 활성의 보상적 증가로 이어질 수 있습니다. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
26S 프로테아좀을 가역적으로 억제하는 붕산 디펩타이드. 보르테조밉은 프로테아좀 억제제이지만, 다유비퀴틴화 단백질의 축적으로 인해 Rpn11에 의한 단백질의 인식 및 탈유비퀴틴화를 증가시킬 수 있습니다. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
컬린 단백질의 네딜화를 감소시켜 유비퀴틴 리가제 활성에 영향을 미치는 NEDD8 활성화 효소의 억제제입니다. 이로 인해 유비퀴틴 결합 패턴이 변경되어 다른 유비퀴틴 결합을 처리할 때 Rpn11의 활성이 향상될 수 있습니다. | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | $360.00 | 4 | |
유비퀴틴 활성화 효소 E1의 비가역적 억제제입니다. Pyr-41은 프로테아좀 분해 전에 처리가 필요한 유비퀴틴화된 기질의 축적을 유발하여 Rpn11의 기능적 활성을 증가시킬 수 있습니다. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
프로테아좀 촉매 활성의 특정 억제제입니다. 락타시스틴의 단백질 분해 차단은 분해 경로에서 멈춰 있는 기질을 탈유비퀴틴화하려고 시도하기 때문에 간접적으로 Rpn11의 기능적 활성을 증가시킬 수 있습니다. | ||||||
Betulinic Acid | 472-15-1 | sc-200132 sc-200132A | 25 mg 100 mg | $115.00 $337.00 | 3 | |
프로테아좀 기능을 방해하는 5환 트리테르페노이드입니다. 탈유비퀴틴화가 필요한 유비퀴틴화 단백질의 축적을 유발하여 Rpn11 활성을 증가시킬 수 있습니다. | ||||||