RNF180 억제제
일반적인 RNF180 억제제에는 MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, 클로로퀸 CAS 54-05-7, 보르테조밉 CAS 179324-69-7, 락타시스틴 CAS 133343-34-7 및 에폭소마이신 CAS 134381-21-8 등이 포함되지만 이에 제한되지 않습니다.
RNF180의 화학적 억제제는 일반적으로 사용하는 단백질 분해 경로를 방해하는 방식으로 작용합니다. MG132, 보르테조밉(상품명 벨케이드), 락타시스틴, 에폭소미신, MLN2238, 카르필조밉, 마리조밉, 오프로조밉, 델란조밉 등의 프로테아좀 억제제는 유비퀴틴화 단백질 분해를 담당하는 복합체인 프로테아좀을 직접 표적하여 작용합니다. MG132는 가역적 결합을 통해 이러한 억제를 달성하는 반면, 락타시스틴과 마리조밉은 프로테아좀의 촉매 부위에 비가역적으로 결합합니다. 보르테조밉과 그 유사체인 MLN2238은 20S 프로테아좀의 β5 서브유닛을 우선적으로 억제합니다. 에폭소미닌은 이 복합체의 키모트립신 유사 활성에 선택적으로 결합하고, 카필조밉은 마리조밉과 마찬가지로 비가역적 결합을 형성합니다. 이러한 억제제는 RNF180이 분해를 위해 태그를 붙인 단백질의 축적을 유발하여 단백질의 활동에 기능적 병목 현상을 일으킵니다.
반면 클로로퀸은 다른 메커니즘을 통해 작용합니다. 클로로퀸은 프로테아좀보다는 덜 구체적이긴 하지만 단백질 분해에 관여하는 리소좀과 같은 세포 소포 내의 pH를 높입니다. 클로로퀸은 리소좀의 pH를 변화시킴으로써 이러한 세포 소기관 내의 단백질 분해를 방해하여 RNF180의 기능적 역할에 간접적으로 영향을 줄 수 있습니다. 마찬가지로, 넬피나비르는 주로 항바이러스 특성으로 알려져 있지만 프로테아좀에 억제 효과를 발휘하는 것으로 나타났습니다. 앞서 언급한 화합물에 의해 이러한 경로가 억제되면 세포 내에 유비퀴틴화 단백질이 축적됩니다. 이러한 축적은 단백질이 단백질을 재활용하는 세포 메커니즘에서 역할을 완료하여 세포 항상성을 유지할 수 없기 때문에 RNF180의 기능적 억제를 나타냅니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132는 유비퀴틴화 단백질의 분해를 막을 수 있는 프로테아좀 억제제입니다. RNF180은 E3 유비퀴틴 단백질 리가제이기 때문에 MG132가 프로테아좀을 억제하면 RNF180의 기질이 축적되어 단백질 분해를 표적으로 하는 RNF180의 역할을 기능적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
클로로퀸은 리소좀과 같은 세포 내 산성 소포의 pH를 높이는 것으로 알려져 있습니다. 리소좀 pH를 증가시킴으로써 리소좀 내부 단백질의 분해를 억제할 수 있습니다. RNF180은 단백질 분해와 관련된 경로에 관여하기 때문에 클로로퀸의 기능은 기질의 분해 과정을 방해하여 RNF180의 기능적 억제를 초래할 수 있습니다. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
보르테조밉은 26S 프로테아좀을 억제하는 디펩타이드 붕산 유사체입니다. RNF180은 프로테아좀 분해를 위해 단백질을 표적으로 하는 E3 리가제로 기능하기 때문에 보르테조밉의 프로테아좀 억제는 RNF180의 기질의 분해 경로를 손상시켜 RNF180의 기능을 억제할 수 있습니다. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
락타시스틴은 프로테아좀의 특정 억제제입니다. 프로테아좀의 촉매 부위에 비가역적으로 결합함으로써 RNF180과 같은 E3 리가제에 의해 매개되는 폴리유비퀴틴화 단백질의 분해를 억제하여 RNF180의 기능을 억제할 수 있습니다. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
에폭소미닌은 선택적 프로테아좀 억제제입니다. 프로테아좀의 키모트립신 유사 활성에 공유 결합하여 억제함으로써 RNF180과 같은 E3 리가제에 의해 분해될 단백질의 축적을 초래하여 RNF180을 기능적으로 억제합니다. | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | $311.00 $719.00 | ||
MLN2238은 20S 프로테아좀의 β5 서브유닛을 우선적으로 표적하여 억제하는 프로테아좀 억제제입니다. RNF180의 기능은 프로테아좀 분해를 위해 단백질에 태그를 붙이는 것이므로, MLN2238에 의한 프로테아좀 억제는 그 기질의 분해를 차단함으로써 RNF180의 기능 억제로 이어질 수 있습니다. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
카르필조밉은 에폭시케톤 기반 프로테아좀 억제제입니다. 이 약은 프로테아좀에 비가역적으로 결합하여 그 활동을 억제합니다. 이 작용은 RNF180이 E3 리가제 활성을 위해 의존하는 분해 경로를 억제하여 RNF180을 기능적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||
Nelfinavir | 159989-64-7 | sc-507314 | 10 mg | $168.00 | ||
넬피나비르는 프로테아좀을 간접적으로 억제하는 것으로 나타났습니다. 주요 기능은 항레트로바이러스제이지만, 프로테아좀에 미치는 영향은 RNF180이 분해를 위해 유비퀴틴화되는 단백질의 분해를 방지함으로써 RNF180의 기능을 방해할 수 있습니다. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
오프로조밉은 경구용 프로테아좀 억제제입니다. 오프로조밉은 프로테아좀 분해 경로를 표적으로 삼아 RNF180과 같은 E3 유비퀴틴 리가제의 기능을 억제하여 기질의 축적과 RNF180의 기능 억제를 유도할 수 있습니다. | ||||||
Delanzomib, free base | 847499-27-8 | sc-396774 sc-396774A | 5 mg 10 mg | $160.00 $300.00 | ||
델란조밉은 프로테아좀의 활성 부위에 공유 결합하여 선택적으로 결합하는 프로테아좀 억제제입니다. 이 결합은 RNF180이 단백질의 턴오버를 매개하는 데 사용하는 프로테아좀 분해 경로를 억제하여 RNF180을 기능적으로 억제합니다. | ||||||