RNF113A1 억제제
일반적인 RNF113A1 억제제에는 락타시스틴 CAS 133343-34-7, MLN 4924 CAS 905579-51-3, 보르테조밉 CAS 179324-69-7, MG-132 [Z-루-루-루-CHO] CAS 133407-82-6 및 에폭소미닌 CAS 134381-21-8이 포함되지만 이에 제한되지 않습니다.
RNF113A1의 화학적 억제제는 다양한 메커니즘을 사용하여 E3 유비퀴틴 단백질 리가제 활성을 간접적으로 저해합니다. 클라스토-락타시스틴 베타 락톤, 보르테조밉, MG132, 에폭소미신, 락타시스틴, 카르필조밉, 오프로조밉은 모두 프로테아좀 억제제로서 RNF113A1이 일반적으로 분해를 위해 표시하는 단백질의 축적을 초래할 수 있습니다. 클라스토-락타시스틴 베타-락톤은 프로테아좀 20S 서브유닛에 비가역적으로 결합하여 이러한 단백질의 분해를 방지합니다. 마찬가지로 프로테아좀 억제제로 알려진 보르테조밉은 RNF113A1이 표적으로 삼는 유비퀴틴화 단백질의 분해를 방해하여 기질 과부하를 유발합니다. MG132와 락타시스틴은 폴리유비퀴틴화 단백질의 분해를 구체적으로 차단하고, 에폭소미닌은 프로테아좀을 선택적으로 표적하여 동일한 효과를 달성합니다. 유사한 프로테아좀 억제 작용을 하는 카필조밉은 RNF113A1 기질이 축적되도록 하며, 경구용 생체 이용 가능한 프로테아좀 억제제인 오프로조밉도 이러한 기질의 축적에 기여합니다.
반면에 MLN4924는 SCF 유형 E3 유비퀴틴 리가제를 조절하는 네딜화 과정에 필요한 NEDD8 활성화 효소를 억제합니다. RNF113A1은 컬린 기반 E3 리가제는 아니지만, 이 경로가 억제되면 RNF113A1이 작동하는 전체 유비퀴틴-프로테아좀 시스템이 영향을 받습니다. PYR-41은 유비퀴틴 활성화 효소 E1을 표적으로 하여 유비퀴틴 접합을 감소시켜 RNF113A1이 기질을 수정하는 능력을 제한합니다. IU1과 HBX 41,108은 탈유비퀴틴화 효소를 억제하는 방식으로 작용합니다. IU1은 유비퀴틴화 단백질의 분해 속도를 변화시킬 수 있는 USP14를 표적으로 하고, HBX 41,108은 유비퀴틴 단백질 접합체의 회전율에 영향을 주어 유비퀴틴화 평형에 영향을 주고 RNF113A1의 리가제 활성에 간접적으로 영향을 주는 USP7을 표적으로 합니다. 이러한 억제제는 단백질 조절에서 RNF113A1의 역할을 관장하는 프로테아좀 기능, 유비퀴틴 접합, 탈유비퀴틴화 과정 사이의 복잡한 관계를 종합적으로 보여줍니다.
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| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
락타시스틴은 프로테아좀을 특이적으로 억제하여 RNF113A1 기질의 축적을 유도하고 피드백 메커니즘으로 인해 기질 유비퀴틴화 효율을 감소시켜 간접적으로 RNF113A1의 기능을 억제할 수 있습니다. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
MLN4924는 SCF 유형 E3 유비퀴틴 리가제를 조절하는 컬린 단백질의 네딜화에 필수적인 NEDD8 활성화 효소를 억제합니다. RNF113A1은 컬린 기반 E3 리가제는 아니지만, 네딜화 경로는 RNF113A1이 기능하는 유비퀴틴-프로테아좀 시스템에 영향을 미쳐 간접적으로 그 활성을 억제합니다. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
보르테조밉은 프로테아좀 억제제로서 유비퀴틴화된 단백질의 분해를 방해하여 잠재적으로 RNF113A1 기질의 축적을 유발하고 기질 과부하 및 피드백 억제로 인해 RNF113A1의 리가제 활성을 간접적으로 억제할 수 있는 약물입니다. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
프로테아좀 억제제인 MG132는 폴리유비퀴틴화 단백질의 분해를 차단하여 유비퀴틴 단백질 리가제의 지속적인 활성에 필수적인 유비퀴틴의 재활용과 기질의 분해를 방지함으로써 RNF113A1 기능에 간접적으로 영향을 미칩니다. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
이 화학 물질은 선택적 프로테아좀 억제제로, RNF113A1과 같은 E3 유비퀴틴 리가제에 중요한 분해 경로를 방해하여 유비퀴틴화된 단백질의 축적으로 인한 피드백에 의한 간접적인 억제를 유도합니다. | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | $360.00 | 4 | |
PYR-41은 유비퀴틴 활성화 효소 E1의 억제제로, RNF113A1이 기능하는 유비퀴틴-프로테아좀 경로의 핵심 효소입니다. PYR-41은 E1을 억제함으로써 유비퀴틴 접합을 감소시켜 기질 변형 가능성을 제한함으로써 RNF113A1의 활성을 간접적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||
IU1 | 314245-33-5 | sc-361215 sc-361215A sc-361215B | 10 mg 50 mg 100 mg | $138.00 $607.00 $866.00 | 2 | |
IU1은 프로테아좀에 의해 유비퀴틴화된 단백질의 분해를 조절할 수 있는 탈유비퀴틴화 효소 USP14를 억제합니다. USP14를 억제하면 단백질 분해가 촉진되어 기질을 더 빨리 고갈시킴으로써 RNF113A1의 활성을 잠재적으로 상쇄할 수 있습니다. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
카르필조밉은 선택적 프로테아좀 억제제로, 유비퀴틴-프로테아좀 시스템의 포화로 인해 RNF113A1의 기질 축적을 유발하여 잠재적으로 E3 리가제 활성의 피드백 억제를 일으킬 수 있는 약물입니다. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
오프로조밉은 경구용 생체 이용 가능한 프로테아좀 억제제입니다. 프로테아좀을 억제함으로써 오프로조밉은 RNF113A1의 기질 축적을 초래하여 기질 백로그에 의한 RNF113A1의 E3 유비퀴틴 리가제 활동을 간접적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||