RFPL4 억제제

일반적인 RFPL4 억제제에는 1,10-페난트롤린 CAS 66-71-7, 트립토라이드 CAS 38748-32-2, PD 98059 CAS 167869-21-8, LY 294002 CAS 154447-36-6 및 라파마이신 CAS 53123-88-9가 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

RFPL4의 화학적 억제제는 다양한 분자 메커니즘을 통해 세포 과정 내에서 그 활성을 조절합니다. 예를 들어 1,10-페난트롤린은 금속 효소의 촉매 활동에 필수적인 금속 이온을 킬레이트화하는 방식으로 작동합니다. 이러한 금속 보조 인자에 의존하는 경우 이러한 킬레이트화는 RFPL4의 효소 활성을 억제할 수 있습니다. 비슷한 맥락에서 트립토라이드는 여러 전사인자를 억제하고 RFPL4가 관여하는 경로를 조절할 수 있는 NF-κB 경로를 방해함으로써 RFPL4의 기능에 영향을 미칩니다. PD98059와 U0126은 MAPK/ERK 신호 전달 경로를 표적으로 하여 MEK1/2를 억제하고 결과적으로 RFPL4와 관련된 하류 경로의 활성을 감소시킵니다. 그 결과 RFPL4의 활성화와 전반적인 기능이 저하됩니다.

LY294002 및 Wortmannin과 같은 추가 억제제는 RFPL4가 관여할 수 있는 일부 세포 과정을 포함하여 수많은 세포 과정의 조절자인 PI3K/Akt 경로에서 중요한 역할을 하는 PI3K의 억제를 통해 효과를 발휘합니다. 라파마이신은 같은 경로 내의 중심 키나아제인 mTOR를 억제함으로써 경로의 활동을 약화시켜 RFPL4의 활성을 감소시킬 수 있습니다. SB203580과 SP600125는 각각 p38 MAP 키나아제와 JNK를 억제하며, 둘 다 MAPK 신호 전달 경로의 일부입니다. 이러한 키나아제를 억제하면 RFPL4의 기능에 중요한 경로의 활성이 감소할 수 있습니다. 오로라 키나아제를 억제하는 ZM-447439와 사이클린 의존성 키나아제(CDK)를 표적으로 하는 로스코비틴도 세포 주기 조절 또는 유사 분열 과정을 방해하여 RFPL4의 활성을 감소시킬 수 있습니다. 탭시가르긴은 SERCA 펌프를 억제하여 세포질 칼슘 수치를 상승시켜 RFPL4가 조절하는 신호 경로를 포함한 여러 신호 경로를 변경하여 그 기능을 억제할 수 있습니다.