첫 번째 종류의 Rev-erbβ 활성화제는 리튬, 라파마이신, 케르세틴, LY294002와 같이 키나아제 활성을 변화시키는 물질입니다. 이러한 화합물은 Rev-erbβ와 직간접적으로 상호 작용하는 GSK3β, mTOR, PI3K와 같은 키나아제를 표적으로 합니다. 이러한 키나아제를 억제하면 Rev-erbβ의 기능이 향상될 수 있습니다. 예를 들어, 리튬은 Rev-erbβ를 인산화하는 키나아제인 GSK3β를 억제하여 간접적으로 기능적 활성을 향상시킬 수 있습니다.
두 번째 종류의 Rev-erbβ 활성화제는 레스베라트롤, 포스콜린, 메트포르민, 설포라판, SRT1720, AICAR, 베르베린, N-아세틸시스테인 등 세포 스트레스 반응 및 에너지 감지 경로를 조절하는 물질입니다. 이러한 화합물은 Sirt1, AMPK, Nrf2와 같은 세포 경로를 활성화하거나 Rev-erbβ의 기능에 영향을 미치는 것으로 알려진 cAMP 수치를 증가시킬 수 있습니다. 예를 들어, 레스베라트롤은 Sirt1을 활성화하여 Rev-erbβ를 탈아세틸화하고 활성화하여 그 기능을 향상시킵니다. 마찬가지로 AMPK 활성화제인 메트포르민과 AICAR도 Rev-erbβ의 기능적 활동을 향상시킬 수 있는데, 이는 AMPK 활성화가 Rev-erbβ의 기능적 활동 증가와 관련이 있기 때문입니다.
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