RELT 억제제

일반적인 RELT 억제제에는 SP600125 CAS 129-56-6, LY 294002 CAS 154447-36-6, U-0126 CAS 109511-58-2, SB 203580 CAS 152121-47-6 및 BAY 11-7082 CAS 19542-67-7이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

RELT의 화학적 억제제는 다양한 분자 상호작용을 통해 신호 전달 경로를 방해할 수 있습니다. NF-κB 억제제, BAY 11-7082, 웨델로락톤, 파테놀리드, SN50 및 TPCA-1은 RELT 활성화 후 전사 활성에 중요한 NF-κB 경로를 표적으로 하는 화학 물질입니다. NF-κB 억제제와 BAY 11-7082는 NF-κB 자체의 활성화를 막는 방식으로 작용하여 NF-κB 반응 유전자의 전사를 직접적으로 감소시킵니다. 웨델로락톤과 TPCA-1은 NF-κB의 억제제인 IκB의 인산화 및 후속 분해에 중추적인 역할을 하는 키나아제인 IKK를 억제합니다. 이러한 분해는 NF-κB의 방출과 핵 전좌에 필요하므로 이러한 억제제는 NF-κB를 비활성 상태로 유지합니다. SN50은 NF-κB의 핵 전위를 방해하여 유전자 발현을 조절하는 능력을 효과적으로 감소시킵니다. 파르테놀라이드도 NF-κB 활성화를 방해하지만, RELT 신호 전달 맥락에서 정확한 메커니즘은 전사인자의 활동을 억제하는 데 초점을 맞추고 있습니다.

NF-κB 경로 외에도 ERK, JNK 및 p38 MAPK를 포함한 MAPK 경로와 같은 다른 신호 경로가 RELT에 의해 조절됩니다. SP600125는 RELT 신호에 관여하는 다양한 전사인자의 인산화에 필요한 키나아제의 활성화를 막음으로써 JNK 경로를 차단합니다. U0126과 PD98059는 모두 MAPK/ERK 경로의 업스트림 키나아제인 MEK의 억제제 역할을 합니다. 이러한 화학 물질은 MEK를 억제함으로써 RELT 매개 세포 반응에 관여하는 ERK의 인산화와 활성화를 감소시킵니다. SB203580은 또 다른 MAPK 경로 구성 요소인 p38 MAPK를 표적으로 하여 p38 MAPK 조절 과정에 대한 RELT의 영향을 감소시킵니다. LY294002는 RELT 신호와 관련된 PI3K-Akt 경로에 개입합니다. PI3K를 억제함으로써 LY294002는 Akt와 같은 하류 표적의 활성화를 방지하여 해당 표적에 대한 RELT의 영향을 약화시킵니다. 각 화학적 억제제는 서로 다른 메커니즘을 통해 작동하지만 신호를 전파하고 세포 반응을 유도하는 RELT의 능력을 억제하는 것으로 수렴됩니다.