Rad50 억제제를 포함하는 화학적 클래스는 다양하며, DNA 손상 반응(DDR) 및 복구 경로의 다양한 구성 요소를 조절하여 간접적으로 Rad50 기능에 영향을 미치는 화합물을 포함합니다. 이러한 억제제는 Rad50이 중요한 구조적 및 신호 역할을 하는 DNA 복구 기계의 활성화와 작동에 필수적인 주요 효소와 단백질을 표적으로 하여 그 영향을 발휘합니다. 이 화학물질들은 초기 손상 감지 및 신호 전달 단계부터 최종 복구 완료 단계에 이르기까지 DDR의 다양한 단계에서 작용합니다.
나열된 대부분의 화합물은 DDR을 촉진하는 인산화 기반 신호 전달 경로에서 중요한 역할을 하는 DNA-PK, ATM, ATR과 같은 키나제의 효소 활동을 표적으로 합니다. 이러한 키나제를 억제함으로써, 화합물들은 MRN 복합체의 조립과 활성화에 필요한 신호 전달을 방해하여 Rad50의 기능을 저해합니다. 추가적으로, 일부 억제제는 Mirin과 같이 MRN 복합체의 안정성과 활동을 직접 조절하거나 Schisandrin B와 같이 그 구성 요소의 발현에 영향을 미침으로써 작용합니다. 이러한 억제 작용의 궁극적인 효과는 복합체를 불안정하게 하거나 그 모집 및 활성화를 저해하여 Rad50이 특히 상동 재조합과 NHEJ 과정에서 DNA 손상을 복구하는 능력을 감소시키는 것입니다. 이러한 억제제의 정밀한 메커니즘은 DDR 경로의 복잡한 본질을 증명하며, DNA 복구 동안 단백질 기능을 조절하는 인산화와 같은 번역 후 수정의 중요한 역할을 강조합니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
MRN-ATM Pathway Inhibitor, Mirin | 299953-00-7 | sc-203144 | 10 mg | $141.00 | 4 | |
미린은 DNA 손상 반응의 활성화에 필요한 Mre11 엔도뉴클레아제 활성을 억제함으로써 Mre11-Rad50-Nbs1 복합체를 방해합니다. Rad50은 Mre11과 복합체를 형성하기 때문에 Mre11의 활성 저하로 인해 그 기능이 간접적으로 방해되어 DNA 복구가 비효율적이고 상동 재조합 복구에서 Rad50의 역할이 억제됩니다. | ||||||
DNA-PK Inhibitor II | 154447-35-5 | sc-202143 sc-202143A | 10 mg 50 mg | $155.00 $660.00 | 6 | |
DNA-PK 억제제 II는 Rad50이 스캐폴딩 역할을 하는 경로인 비동일체 말단 결합(NHEJ)을 손상시킵니다. NU7026은 DNA-PK를 억제함으로써 DNA-PK 홀로효소 복합체의 적절한 조립을 방해하여 DNA 단절의 연결 및 후속 복구를 지원하는 Rad50의 능력에 간접적으로 영향을 미칩니다. | ||||||
NU 7441 | 503468-95-9 | sc-208107 | 5 mg | $357.00 | 10 | |
NU7441은 NU7026과 마찬가지로 NHEJ에 필수적인 DNA-PK를 표적으로 합니다. NU7441은 DNA-PK의 키나아제 활성을 효과적으로 감소시킴으로써 Rad50을 포함한 복구 단백질의 모집과 작용에 필요한 신호를 방해하여 궁극적으로 Rad50이 중요한 역할을 하는 DNA 복구 과정을 방해합니다. | ||||||
ATM Kinase 억제제 | 587871-26-9 | sc-202963 | 2 mg | $110.00 | 28 | |
ATM 키나아제 억제제는 DNA 손상 반응에 관여하는 다양한 기질을 인산화하는 키나아제인 ATM의 활성을 차단합니다. ATM을 억제함으로써 KU55933은 MRN 복합체의 모집 및 활성화를 포함하는 DNA 손상 신호 캐스케이드를 하향 조절합니다. 그 결과, DNA 손상 신호 전달 및 복구에 관여하는 Rad50의 기능이 간접적으로 억제됩니다. | ||||||
KU 60019 | 925701-46-8 | sc-363284 sc-363284A | 10 mg 50 mg | $248.00 $1035.00 | 1 | |
이 억제제는 ATM에 작용하여 DNA 손상에 대한 반응으로 ATM 매개 신호를 감소시킵니다. ATM 키나아제 활성을 감소시킴으로써 KU60019는 DNA 복구 조정에 관여하는 다운스트림 표적의 인산화 및 활성화를 감소시켜 간접적으로 DNA 손상 복구 과정에 기여하는 Rad50의 능력을 감소시킵니다. | ||||||
VE 821 | 1232410-49-9 | sc-475878 | 10 mg | $360.00 | ||
VE-821은 ATR 키나아제 활성을 억제하여 상동 재조합 복구 과정을 약화시키는 ATR 억제제입니다. ATR은 여러 하류 복구 단백질의 활성화를 담당하며, Rad50이 속하는 복합체가 활성화되고 ATR 매개 DNA 손상 반응의 일부로 모집되기 때문에 이를 억제하면 간접적으로 DNA 복구에서 Rad50의 기능을 저해할 수 있습니다. | ||||||
ATM/ATR Kinase Inhibitor 억제제 | 905973-89-9 | sc-202964 | 5 mg | $106.00 | 8 | |
ATM/ATR 키나아제 억제제는 DNA 손상 반응의 활성화를 손상시키는데, 이는 Rad50이 일부인 MRN 복합체의 모집과 적절한 기능에 매우 중요합니다. 따라서 CGK733에 의한 ATM과 ATR의 억제는 간접적으로 Rad50이 DNA 복구에서 역할을 수행하지 못하게 합니다. | ||||||
Deoxyschizandrin | 61281-38-7 | sc-278925 | 10 mg | $80.00 | ||
데옥시치잔드린은 MRN 복합체의 구성 요소인 Mre11의 발현을 억제하는 것으로 나타났습니다. 쉬잔드린 B는 Mre11 수준을 낮춤으로써 간접적으로 MRN 복합체의 조립과 기능을 방해하며, 이는 DNA 복구 및 상동 재조합에서 Rad50의 활동에 매우 중요합니다. | ||||||