PTTG2 활성제

일반적인 PTTG2 활성화제에는 PMA CAS 16561-29-8, 포스콜린 CAS 66575-29-9, 이오노마이신 CAS 56092-82-1, 탭시가르긴 CAS 67526-95-8 및 FPL-64176 CAS 120934-96-5 등이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

PTTG2의 화학적 활성화제는 다양한 세포 신호 경로에 관여하여 이 단백질의 활성을 조절합니다. 포볼 12-미리스테이트 13-아세테이트(PMA)는 단백질 키나아제 C(PKC)의 강력한 활성화제로, PTTG2를 포함한 광범위한 단백질을 인산화하여 그 기능을 변화시킬 수 있습니다. 포스콜린은 아데닐릴 시클라제를 직접 자극하여 사이클릭 AMP(cAMP) 수치를 증가시키고, 이는 다시 단백질 키나아제 A(PKA)를 활성화합니다. 그러면 PKA는 PTTG2와 같은 단백질을 표적으로 삼아 인산화할 수 있습니다. 마찬가지로 디아실글리세롤(DAG)의 합성 유사체인 1,2-디옥타노일-에스엔-글리세롤(DiC8)은 PKC를 활성화하여 인산화와 그에 따른 PTTG2의 활성화를 초래할 수 있습니다.

세포 내 칼슘 수치를 더 높이는 것은 여러 활성화제의 공통 주제입니다. 이오노마이신은 세포 내 칼슘 농도를 증가시켜 PTTG2와 같은 단백질을 인산화할 수 있는 칼모둘린 의존성 키나아제(CaMK)를 활성화할 수 있습니다. 탑시가긴은 소포체 Ca2+-ATPase(SERCA) 펌프를 억제하여 세포질 칼슘 수치를 상승시키고, 결과적으로 PTTG2를 인산화하는 키나아제를 활성화할 수 있는 작용을 합니다. FPL 64176과 Bay K8644는 서로 다른 메커니즘을 통해 세포 내 칼슘 증가를 촉진하는데, FPL 64176은 칼슘 채널 활성화제로서, Bay K8644는 L형 칼슘 채널을 활성화하여 잠재적으로 PTTG2를 인산화하는 칼슘 의존성 키나제의 활성화를 초래할 수 있습니다. 아니소마이신과 같은 다른 화학적 활성화제는 스트레스 활성화 단백질 키나아제(SAPK)를 유발하는데, 이 키나아제는 인산화 과정에 관여하여 PTTG2 활성을 변화시킬 수 있습니다. 마지막으로 오카다산, 칼리쿨린 A, 칸타리딘과 같은 단백질 인산화효소 억제제는 세포 단백질의 탈인산화를 방지하여 PTTG2를 활성 인산화 상태로 유지합니다. 엔도텔린-1은 포스포리파아제 C를 자극하여 IP3와 DAG를 생성하고, 이는 이후 PKC를 활성화하여 잠재적으로 PTTG2 인산화 및 활성화로 이어질 수 있습니다.