Ptpn23 억제제

일반적인 Ptpn23 억제제에는 스타우로스포린 CAS 62996-74-1, 트립톨리드 CAS 38748-32-2, 비신돌릴말레이미드 I(GF 109203X) CAS 133052-90-1, LY 294002 CAS 154447-36-6, 워트만닌 CAS 19545-26-7 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

Ptpn23의 화학적 억제제는 탈인산화에서 단백질의 기능적 역할에 간접적으로 관여하는 다양한 키나아제와 신호 경로를 표적으로 삼을 수 있습니다. 알려진 단백질 키나아제 억제제인 스타우로스포린은 Ptpn23이 작용할 수 있는 기질을 인산화하는 키나아제를 억제하여 Ptpn23이 탈인산화할 수 있는 인산화 단백질의 세포 풀을 감소시킬 수 있습니다. 마찬가지로 비신돌릴말레이미드 I은 단백질 키나아제 C를 억제하여 기질 인산화를 감소시키고 결과적으로 신호 전달 경로에서 Ptpn23의 관여를 감소시킵니다. 포스포이노시타이드 3-키나아제 억제제인 LY294002와 워트만닌은 포스파티딜이노시톨(3,4,5)-삼인산(PIP3)의 생성과 AKT의 활성화를 감소시켜 단백질의 AKT 매개 인산화를 감소시킬 수 있으며, 이는 탈인산화를 위해 Ptpn23의 표적이 될 수 있습니다. Src 계열 키나제 억제제인 PP2와 광범위한 티로신 키나제 억제제인 다사티닙은 다양한 단백질에서 티로신 잔기의 인산화 수준을 감소시켜 이러한 기질과 Ptpn23 간의 상호 작용을 감소시킬 수 있습니다.

이러한 키나아제 억제제 외에도 여러 화학 물질이 MAPK 신호 경로의 특정 구성 요소를 표적으로 삼습니다. U0126과 PD98059는 모두 MEK 억제제로, ERK의 활성화를 감소시켜 결과적으로 ERK의 기질, 잠재적으로는 Ptpn23에 의해 탈인산화되는 기질의 인산화를 제한할 수 있습니다. p38 MAP 키나아제 억제제인 SB203580과 JNK 억제제인 SP600125는 스트레스 반응 및 기타 세포 과정에 관여하는 단백질의 인산화를 억제하는 방식으로 유사하게 작용하며, 이는 Ptpn23과 상호 작용할 수 있는 단백질의 인산화를 억제합니다. 전사인자 억제제인 트립토라이드는 Ptpn23에 의해 탈인산화가 필요한 단백질의 수준을 감소시켜 기질 가용성을 제한함으로써 Ptpn23의 기능적 역할에 영향을 줄 수 있습니다. 마지막으로, EGFR 억제제인 게피티닙은 EGFR 활성화에 의해 촉발되는 다운스트림 인산화 이벤트를 줄여 궁극적으로 신호 전달 캐스케이드에서 Ptpn23이 탈인산화할 수 있는 단백질의 풀을 줄일 수 있습니다. 각 화학 물질은 특정 키나아제 또는 경로에 영향을 미침으로써 기질 환경과 세포 신호 네트워크에서 Ptpn23의 기능적 역할을 변화시킬 수 있습니다.