PSMB11 억제제

일반적인 PSMB11 억제제에는 보르테조밉 CAS 179324-69-7, 카르필조밉 CAS 868540-17-4, MG-132 [Z-루-루-루-CHO] CAS 133407-82-6, 락타시스틴 CAS 133343-34-7 및 에폭소미닌 CAS 134381-21-8 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

PSMB11 억제제는 면역 프로테아좀 서브유닛 베타5i로도 알려진 프로테아좀 서브유닛 베타 타입 11(PSMB11)의 활성을 표적으로 하는 화학적 계열입니다. 이 단백질은 면역계 세포에서 주로 발현되며 항원 처리에 관여하는 프로테아좀의 대체 형태인 면역 프로테아좀의 구성 요소입니다. PSMB11의 억제제는 베타5i 서브유닛의 활성 부위에 선택적으로 결합하여 프로테아제 기능을 수행하지 못하도록 하는 것이 특징입니다. PSMB11을 억제하면 단백질이 주요 조직적합성 복합체(MHC) 클래스 I 분자의 맥락에서 일반적으로 세포 표면에 제시되는 펩타이드로 분해되는 것을 방해할 수 있습니다. PSMB11 억제제는 일반적으로 세포막을 통과하여 베타5i 서브유닛의 활성 부위 내의 촉매 트레오닌 잔기와 결합할 수 있는 작은 분자입니다.

PSMB11 억제제를 개발하려면 효소의 촉매 메커니즘과 베타5i를 다른 프로테아좀 서브유닛과 구별하는 구조적 특징에 대한 깊은 이해가 필요합니다. 이는 억제제가 세포 단백질 안정성에 광범위한 영향을 미치지 않도록 구성 프로테아좀 서브유닛의 활성에 큰 영향을 미치지 않아야 하기 때문에 특이성을 보장하는 데 매우 중요합니다. 억제제는 프로테아좀의 천연 기질을 모방한 모티브를 특징으로 할 수 있지만, 베타5i 활성 부위에 비가역적 또는 가역적으로 결합할 수 있도록 변형된 모티브를 포함할 수 있습니다.