PRR18 활성제

일반적인 PRR18 활성화제에는 포스콜린 CAS 66575-29-9, 이소프로테레놀 염산염 CAS 51-30-9, IBMX CAS 28822-58-4, PGE1(프로스타글란딘 E1) CAS 745-65-3 및 아니소마이신 CAS 22862-76-6 등이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

PRR18의 화학적 활성화제는 신호 경로의 조절과 관련된 다양한 메커니즘을 통해 일련의 세포 내 이벤트를 시작하여 활성화로 이어질 수 있습니다. 디테르펜인 포스콜린은 아데닐릴 시클라제의 직접적인 자극제로 작용하여 세포 내 cAMP 수치를 증가시킵니다. 상승된 cAMP는 단백질 키나아제 A(PKA)를 활성화하여 PRR18을 인산화할 수 있고, 그 결과 PRR18이 활성화됩니다. 마찬가지로 이소프로테레놀은 베타 아드레날린 수용체와 결합하여 cAMP 수준을 비슷하게 증가시켜 PKA를 매개로 한 PRR18의 인산화를 위한 또 다른 경로를 제공합니다. IBMX는 포스포디에스테라아제를 억제하여 cAMP의 분해를 방지함으로써 간접적으로 cAMP의 축적과 그에 따른 PKA 활성화에 기여합니다. 프로스타글란딘 E1(PGE1)은 해당 수용체와 결합하여 아데닐릴 시클라제를 활성화하여 cAMP 생성을 강화하고 PKA 신호 경로에 연료를 공급합니다.

더 나아가 아니소마이신은 단백질 합성을 억제하는 동시에 스트레스 활성화 단백질 키나아제(SAPK)를 활성화하여 PRR18을 인산화할 수 있습니다. 단백질 인산분해효소 억제제인 오카다산과 칼리쿨린 A는 인산화가 방해받지 않도록 하여 PRR18을 인산화된 활성 상태로 유지합니다. 포볼 12-미리스테이트 13-아세테이트(PMA)는 다양한 단백질을 인산화하는 것으로 알려진 단백질 키나아제 C(PKC)를 동원하여 PRR18의 활성화에 기여할 수 있습니다. 디부티릴-cAMP(db-cAMP)는 안정적인 cAMP 유사체로서 지속적인 PKA 활성화를 보장하며, 이는 PRR18의 지속적인 인산화에 중요한 역할을 합니다. 롤리프람과 자프리나스트는 각각 포스포디에스테라아제 4와 5를 억제하여 cAMP 수치를 높여 PKA 경로를 지원함으로써 PRR18 활성화를 촉진합니다. 빈포세틴은 PDE1을 억제함으로써 cAMP와 cGMP 수준을 모두 증가시켜 PKA 활성을 향상시키고, 이는 다시 PRR18의 인산화를 유도할 수 있습니다.