PPIAL4F 억제제
일반적인 PPIAL4F 억제제에는 사이클로스포린 A CAS 59865-13-3, FK-506 CAS 104987-11-3, 라파마이신 CAS 53123-88-9, 피오글리타존 CAS 111025-46-8 및 E-64 CAS 66701-25-5가 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.
PPIAL4F 억제제는 펩티딜-프롤릴 이성질화 효소 계열의 구성원인 PPIAL4F 단백질을 특이적으로 표적으로 하는 흥미롭고 새롭게 떠오르는 화합물 계열을 대표합니다. 이 단백질은 단백질 폴딩, 안정성 및 기능에 영향을 미치는 프롤린 잔기에서 펩타이드 결합의 시스-트랜스 이성질화를 촉매하는 역할로 잘 알려져 있습니다. PPIAL4F는 다른 이성질화 효소와 마찬가지로 세포 환경 내에서 단백질 역학 조절에 중추적인 역할을 합니다. 특히 단백질과 단백질 간의 상호작용 조절에 관여하고 세포 신호 전달 및 구조 유지와 관련된 복잡한 분자 경로에서의 역할 가능성으로 인해 흥미롭습니다. PPIAL4F의 억제제는 이 이성질체화 효소의 활성을 방해하여 표적 단백질의 형태 상태에 영향을 미침으로써 특정 생물학적 과정을 방해하도록 설계되었으며, PPIAL4F 억제제의 개발에는 일반적으로 X-선 결정학 및 핵자기공명(NMR)과 같은 상세한 구조 생물학 기술을 사용하여 효소의 활성 부위 구성을 결정합니다. 억제제는 종종 촉매 포켓에 특이적으로 결합하여 이성질체화 과정이 일어나지 않도록 하는 저분자 또는 펩타이드입니다. 이러한 억제제의 구조적 변형은 펩티딜-프롤릴 이성질화 효소 계열의 다른 구성원에 비해 PPIAL4F에 대한 결합 친화도와 선택성에 큰 영향을 미칠 수 있습니다. 분자 도킹 및 동적 시뮬레이션과 같은 계산 방법도 억제제와 표적 단백질 간의 상호작용을 최적화하는 데 사용됩니다. 이 계열의 억제제는 아직 비교적 새로운 약물이기 때문에 현재 진행 중인 연구는 이러한 분자가 분자 수준에서 PPIAL4F의 활성에 미치는 미묘한 차이를 이해하여 단백질 조절, 효소 동역학 및 구조 생물학에 대한 통찰력을 제공하는 데 초점을 맞추고 있습니다.
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| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $63.00 $92.00 $250.00 $485.00 $1035.00 $2141.00 | 69 | |
사이클로스포린 A는 사이클로필린에 결합하여 단백질 폴딩에 필수적인 펩티딜-프릴릴 시스-트랜스 이성질화 효소의 활성을 억제합니다. 펩티딜-프릴릴 시스-트랜스 이소머라제 A 유사 4F는 이소머라제 활성이 유사하므로 사이클로스포린 A는 이 단백질을 억제하여 적절한 단백질 폴딩을 방지할 수 있습니다. | ||||||
FK-506 | 104987-11-3 | sc-24649 sc-24649A | 5 mg 10 mg | $78.00 $151.00 | 9 | |
FK-506은 FKBP 단백질에 결합하여 이소머라제 활성을 억제합니다. 펩티딜프롤릴 시스-트랜스 이성질화 효소 A 유사 4F는 기능적 활성을 공유하므로, FK-506은 유사한 메커니즘으로 그 활성을 억제할 수 있습니다. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $63.00 $158.00 $326.00 | 233 | |
라파마이신은 FKBP12와 복합체를 형성하여 mTOR를 억제합니다. 펩티딜-프롤릴 시스-트랜스 이성질화 효소 A 유사 4F를 직접 표적으로 하지는 않지만, FKBP12와 결합하는 것은 유사한 단백질의 이성질화 효소 활성을 억제할 수 있음을 시사합니다. | ||||||
Pioglitazone | 111025-46-8 | sc-202289 sc-202289A | 1 mg 5 mg | $55.00 $125.00 | 13 | |
피오글리타존은 주로 PPARγ 작용제로 알려져 있지만 사이클로필린에 결합하는 것으로 나타났습니다. 경쟁적 억제를 통해 펩티딜-프롤릴 시스-트랜스 이성질화 효소 A 유사 4F의 활성을 억제할 수 있습니다. | ||||||
E-64 | 66701-25-5 | sc-201276 sc-201276A sc-201276B | 5 mg 25 mg 250 mg | $281.00 $947.00 $1574.00 | 14 | |
E-64는 시스테인 잔기의 티올 그룹에 결합하여 시스테인 프로테아제를 비가역적으로 억제합니다. 펩티딜-프롤릴 시스-트랜스 이성질화 효소 A 유사 4F는 촉매 시스테인을 가질 수 있으므로 E-64는 그 활성을 억제할 수 있습니다. | ||||||
L-685,458 | 292632-98-5 | sc-204042 sc-204042A | 1 mg 5 mg | $337.00 $1000.00 | 4 | |
L-685,458은 아스파틸 프로테아제를 표적으로 하여 그 활성을 억제합니다. 펩티딜-프롤릴 시스-트랜스 이성질화 효소 A 유사 4F에 중요한 아스파틸 잔기가 있는 경우, 억제제는 효소 기능을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
PD173074 | 219580-11-7 | sc-202610 sc-202610A sc-202610B | 1 mg 5 mg 50 mg | $47.00 $143.00 $680.00 | 16 | |
PD173074는 FGFR 티로신 키나아제를 억제하여 다운스트림 표적의 인산화를 감소시킬 수 있습니다. 감소된 인산화는 펩티딜-프롤릴 시스-트랜스 이소머라제 A 유사 4F 활성을 억제할 수 있습니다(다운스트림 타깃인 경우). | ||||||