PPEF-1 억제제
일반적인 PPEF-1 억제제에는 오카다산 CAS 78111-17-8, 칼리쿨린 A CAS 101932-71-2, 칸타리딘 CAS 56-25-7, 엔도탈 CAS 145-73-3 및 포스트리에신 CAS 87860-39-7 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
PPEF-1의 화학적 억제제는 이 세린/트레오닌 포스파타제의 기능적 억제로 이어지는 다양한 메커니즘을 통해 그 효과를 발휘할 수 있습니다. 예를 들어, 오카다산은 잘 알려진 단백질 인산분해효소 PP1 및 PP2A의 억제제로, 이 물질의 작용으로 세포 내 인산화 수준이 증가합니다. 이러한 과인산화 상태는 사용 가능한 탈인산화 표적의 수를 줄임으로써 간접적으로 PPEF-1의 활동을 방해할 수 있습니다. 마찬가지로 칼리큘린 A는 PP1과 PP2A를 표적으로 하여 인산화 평형을 교란하고 경쟁적인 기질 환경으로 인해 PPEF-1의 활성을 간접적으로 제한합니다. 또 다른 포스파타제 억제제인 칸타리딘은 세린/트레오닌 포스파타제와 결합하여 비활성화하므로 일반적으로 이러한 기질을 재생하는 다른 포스파타제의 억제로 인해 PPEF-1이 일반적으로 작용할 수 있는 기질에 대한 접근성이 떨어지는 상황이 초래될 수 있습니다.
또한, 포스트리신이 PP2A와 PP4를 선택적으로 억제하면 인산화 단백질의 세포 농도가 증가하여 경쟁 억제를 통해 PPEF-1을 간접적으로 억제할 수 있습니다. 토토마이신은 PP1 및 PP2A를 억제함으로써 높은 인산화 수준을 유지하여 PPEF-1에 사용할 수 있는 기질을 감소시켜 그 기능을 방해합니다. PP1과 PP2A의 강력한 억제제인 마이크로시스틴-LR과 마이크로시스틴-RR은 인산화 단백질 수치가 증가하면 PPEF-1을 압도하여 탈인산화 능력이 저하되는 유사한 결과를 초래합니다. 노둘라린-R은 동일한 포스파타제를 표적으로 하여 인산화된 기질이 과잉인 세포 환경을 조성함으로써 간접적으로 PPEF-1의 기능적 용량을 감소시킵니다. 루브라톡신 B의 PP2A 억제와 실린드로스퍼몹신의 단백질 합성 및 PP1/PP2A 활동에 대한 길항 효과는 탈인산화 활동에 덜 도움이 되는 세포 환경을 조성하여 PPEF-1의 간접적인 억제를 초래합니다. 마지막으로, 데메콜신은 미세소관 중합을 방해하여 세포 스트레스와 신호 변화를 일으켜 기질의 가용성과 상태를 변화시킴으로써 의도치 않게 PPEF-1 활성을 억제할 수 있는 사건으로 이어질 수 있습니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
오카다산은 단백질의 세린/트레오닌 잔기를 탈인산화하는 역할을 하는 단백질 포스파타제 1(PP1) 및 2A(PP2A)의 강력한 저해제로서, 단백질에 있는 세린/트레오닌 잔기의 탈인산화를 담당합니다. PPEF-1은 세린/트레오닌 포스파타제이며, PP1과 PP2A를 억제하면 세포 내 인산화 수준이 증가하여 PPEF-1의 탈인산화 기능을 간접적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A | 10 µg 100 µg | $160.00 $750.00 | 59 | |
칼리쿨린 A는 오카다산과 마찬가지로 PP1 및 PP2A의 강력한 억제제이기도 합니다. 칼리쿨린 A는 이러한 인산분해효소를 억제함으로써 세포 내 인산화-탈인산화 균형을 방해하여 공유된 세포 내 경쟁 억제를 통해 간접적으로 PPEF-1의 인산분해효소 활성을 억제할 수 있습니다. | ||||||
Cantharidin | 56-25-7 | sc-201321 sc-201321A | 25 mg 100 mg | $81.00 $260.00 | 6 | |
칸타리딘은 세린/트레오닌 포스파타제의 활성을 억제하는 천연 독소입니다. 칸타리딘은 이러한 포스파타제에 결합하여 억제함으로써 PPEF-1의 기질과 경쟁할 수 있는 기질의 탈인산화를 방지하여 간접적으로 PPEF-1을 억제할 수 있습니다. | ||||||
Endothall | 145-73-3 | sc-201325 sc-201325A | 20 mg 100 mg | $48.00 $199.00 | 1 | |
엔도탈은 PP2A의 억제제 역할을 하며, 그보다는 덜하지만 PP1의 억제제 역할을 합니다. 엔도탈은 이러한 포스파타제를 억제함으로써 세포의 탈인산화 능력을 감소시켜 PPEF-1의 특정 기질을 탈인산화하는 능력을 간접적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||
Fostriecin | 87860-39-7 | sc-202160 | 50 µg | $260.00 | 9 | |
포스트리에신은 또 다른 세린/트레오닌 포스파타제인 PP2A와 PP4를 선택적으로 억제합니다. 이러한 선택적 억제는 인산화 수준을 높여 포스파타제 기질에 대한 경쟁 환경을 증가시킴으로써 PPEF-1을 간접적으로 억제합니다. | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
토토마이신은 PP1과 PP2A를 억제하는 것으로 알려져 있습니다. 이러한 포스파타제를 억제하면 높은 수준의 단백질 인산화를 유지하여 PPEF-1에 사용할 수 있는 기질을 줄임으로써 간접적으로 PPEF-1 활성을 억제할 수 있습니다. | ||||||
Colcemid | 477-30-5 | sc-202550A sc-202550 sc-202550B sc-202550C sc-202550D sc-202550E | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $67.00 $159.00 $312.00 $928.00 $1856.00 $6706.00 | 7 | |
데메콜신은 튜불린에 결합하여 미세소관 중합을 방해합니다. PPEF-1의 직접적인 억제제는 아니지만, 미세소관의 파괴는 세포 스트레스와 신호 경로의 변화를 초래하여 세포 신호 및 기질 가용성 변화를 통해 간접적으로 PPEF-1의 포스파타제 활성을 억제할 수 있습니다. | ||||||