PP2C 억제제
일반적인 PP2C 억제제에는 오카다산 CAS 78111-17-8, 칼리쿨린 A CAS 101932-71-2, 칸타리딘 CAS 56-25-7, 엔도톨 CAS 145-73-3, 포스트리에신 CAS 87860-39-7 등이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.
단백질 포스파타제 2C(PP2C)의 화학적 억제제는 다양한 메커니즘을 통해 이 효소의 활성을 억제합니다. 예를 들어 오카다산, 칼리쿨린 A, 타우토마이신은 PP2C의 활성 부위에 경쟁적으로 결합하여 천연 기질의 접근을 막음으로써 억제 효과를 발휘하는 것으로 알려져 있습니다. 이러한 작용은 PP2C의 생리적 기질을 모방하여 탈인산화 과정에 필요한 촉매 활성을 효과적으로 차단할 수 있습니다. 마찬가지로 칸타리딘과 그 유도체인 노르칸타리딘은 효소-기질 상호작용의 핵심 영역인 활성 부위를 점유하여 PP2C를 억제합니다. 이러한 결합은 효소가 세포에서 생물학적 역할에 중요한 탈인산화 기능을 수행하지 못하게 합니다.
엔도탈과 포스트리에신도 PP2C를 억제하지만, 인산염 에스테르 가수분해의 전이 상태를 모방하는 방식으로 억제합니다. 이러한 모방은 활성 부위에 입체 장애를 일으켜 PP2C의 정상적인 활동을 방해합니다. 마이크로시스틴-LR은 활성 부위에 비가역적으로 결합하여 효소의 영구적인 비활성화를 유도하는 다른 접근 방식을 취합니다. 이 결합은 기질 접근을 차단할 뿐만 아니라 효소를 비활성 형태로 잠그기 때문에 특히 효과적입니다. 페노티아진과 같은 다른 억제제는 미토콘드리아 기능을 방해하여 PP2C에 간접적인 영향을 미치고, 이는 다시 세포의 에너지 상태와 PP2C의 활동에 필요한 분자인 ATP의 가용성에 영향을 미칩니다. 산기나린은 DNA 인터칼레이션을 통해 세포 신호 경로를 방해하여 PP2C에 간접적으로 영향을 미치며, 이는 PP2C 활성의 하향 조절로 이어질 수 있습니다. 세룰레닌은 지질 대사를 변화시켜 막 역학 및 PP2C와 관련된 신호 경로에 영향을 줄 수 있습니다. 마지막으로 브레펠딘 A는 골지체의 구조와 기능에 영향을 미쳐 세포 이동 및 신호 경로에 광범위한 장애를 일으켜 PP2C 기능을 저하시킬 수 있습니다.
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| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
오카다산은 단백질 포스파타제, 특히 PP1 및 PP2A의 강력한 억제제이며, 이들 포스파타제 간의 구조적 유사성과 기질 특이성 중첩으로 인해 경쟁적 억제를 통해 PP2C 활성을 억제할 수 있습니다. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
칼리쿨린 A는 오카다산과 마찬가지로 단백질 포스파타제 PP1 및 PP2A의 강력한 억제제이며, 이들 포스파타제 간의 공유 특성으로 인해 활성 부위에 대한 천연 기질과 경쟁하여 PP2C를 억제할 가능성이 높습니다. | ||||||
Cantharidin | 56-25-7 | sc-201321 sc-201321A | 25 mg 100 mg | $81.00 $260.00 | 6 | |
칸타리딘은 세린/트레오닌 단백질 인산화효소의 억제제로 알려져 있으며 활성 부위에 결합하여 PP2C 활성을 억제하여 기질 접근 및 탈인산화 과정을 방지할 수 있습니다. | ||||||
Endothall | 145-73-3 | sc-201325 sc-201325A | 20 mg 100 mg | $48.00 $199.00 | 1 | |
엔도탈은 인산염 에스테르 가수분해의 전이 상태를 모방하여 단백질 포스파타제에 대한 억제 작용을 나타내며, 활성 부위에서 입체 방해 및 경쟁을 통해 PP2C를 억제합니다. | ||||||
Fostriecin | 87860-39-7 | sc-202160 | 50 µg | $260.00 | 9 | |
포스트리에신은 PP2A와 PP4를 선택적으로 억제하지만, 활성 부위에 결합하여 단백질의 기능에 중요한 탈인산화 과정을 방지함으로써 PP2C를 억제할 수도 있습니다. | ||||||
Norcantharidin | 29745-04-8 | sc-280719 | 5 g | $111.00 | 2 | |
칸타리딘의 탈메틸화 유사체인 노르칸타리딘은 세린/트레오닌 단백질 인산분해효소를 억제하고 활성 부위에 결합하여 PP2C를 억제함으로써 기질 접근을 차단할 수 있습니다. | ||||||
Phenothiazine | 92-84-2 | sc-250686 sc-250686A | 50 g 250 g | $23.00 $43.00 | ||
페노티아진은 미토콘드리아의 전자 수송 사슬을 방해하여 세포 에너지 상태를 변화시키고 PP2C의 포스파타제 활성에 필요한 ATP의 가용성을 감소시킴으로써 간접적으로 PP2C를 억제하는 것으로 알려져 있습니다. | ||||||
Sanguinarium | 2447-54-3 | sc-473396 | 10 mg | $220.00 | ||
산기나리움은 벤조페난트리딘 알칼로이드로, DNA에 결합하여 PP2C를 억제하고 세포 신호 경로를 방해하여 궁극적으로 PP2C 활성을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
Cerulenin (synthetic) | 17397-89-6 | sc-200827 sc-200827A sc-200827B | 5 mg 10 mg 50 mg | $158.00 $306.00 $1186.00 | 9 | |
지방산 합성효소 억제제인 세룰레닌은 지질 대사를 변화시켜 PP2C를 간접적으로 억제함으로써 PP2C와 관련된 막 구성과 신호 경로에 영향을 줄 수 있습니다. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
브레펠딘 A는 골지체의 구조와 기능을 방해하여 세포 이동 및 신호 경로를 광범위하게 파괴하여 PP2C의 기능적 억제를 초래할 수 있습니다. | ||||||