PP2A-β 억제제
일반적인 PP2A-β 억제제에는 오카다산 CAS 78111-17-8, 칸타리딘 CAS 56-25-7, 엔도톨 CAS 145-73-3, 칼리쿨린 A CAS 101932-71-2, 이오노마이신 CAS 56092-82-1 등이 있지만 이에 국한되지는 않습니다.
단백질 포스파타제 2A(PP2A-β)의 화학적 억제제는 다양한 메커니즘을 사용하여 이 효소의 기능을 방해합니다. 예를 들어, 오카다산은 촉매 서브유닛에 직접 결합하여 PP2A-β를 강력하게 억제하는 것으로 알려져 있습니다. 이 결합은 기질의 탈인산화를 방해하여 세포 내에서 지속적인 인산화 상태를 유지합니다. 마찬가지로 칼리쿨린 A는 PP2A-β의 촉매 부위와 상호작용하여 포스파타제의 활성을 차단함으로써 단백질이 인산화된 상태로 남게 합니다. 반면, 토토마이신은 PP2A-β의 포스파타제 도메인에 부착하여 선택성을 확보함으로써 포스파타제의 활성을 방해합니다. 이러한 작용은 효소의 기질 탈인산화 능력이 억제되어 인산화 단백질의 증가로 이어집니다.
칸타리딘 및 마이크로시스틴-LR과 같은 다른 억제제는 PP2A-β의 촉매 서브유닛을 공유 결합으로 변형합니다. 칸타리딘은 인산화 단백질의 축적을 초래하고, 마이크로시스틴-LR의 결합은 유사하게 효소의 활성을 억제하여 과인산화를 초래합니다. 엔도톨은 탈인산화의 전이 상태를 모방하여 PP2A-β의 촉매 부위에 결합하여 기질 접근을 막고 효소 과정을 억제합니다. 포스트리에신은 또한 PP2A-β의 활성 부위를 표적으로 하여 기질 접근을 차단하고 포스파타제 활성을 억제합니다. 페닐라신 옥사이드는 촉매 서브유닛 내의 비시날 디티올과 상호작용하여 PP2A-β의 탈인산화 기능을 억제합니다. 이오노마이신과 데메콜신과 같은 일부 억제제는 PP2A-β를 간접적으로 억제합니다. 이오노마이신은 세포 내 칼슘 수준을 증가시켜 PP2A-β 활성에 영향을 줄 수 있고 데메콜신은 미세소관 중합을 방해하여 PP2A-β 신호 및 기능에 간접적으로 영향을 줄 수 있습니다. 실린드로스페르몹신과 노둘라린도 PP2A-β의 활성 부위에 결합하여 기질의 탈인산화를 방지하고 세포 신호 전달 과정을 방해합니다.
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| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
오카다산은 단백질 포스파타제 1(PP1) 및 2A(PP2A)의 강력한 억제제로, 촉매 서브유닛에 결합하여 PP2A-β를 직접 억제함으로써 기질의 탈인산화를 방지하여 지속적인 인산화 상태를 유도합니다. | ||||||
Cantharidin | 56-25-7 | sc-201321 sc-201321A | 25 mg 100 mg | $81.00 $260.00 | 6 | |
칸타리딘은 포스파타제 활성을 차단하는 촉매 서브 유닛을 공유 결합하여 PP2A-β를 억제하여 세포 내에 인산화된 단백질이 축적되도록 합니다. | ||||||
Endothall | 145-73-3 | sc-201325 sc-201325A | 20 mg 100 mg | $48.00 $199.00 | 1 | |
엔도탈은 탈인산화 전이 상태를 모방하여 촉매 부위에 결합하고 기질 접근을 방지하여 탈인산화 과정을 억제함으로써 PP2A-β의 가역적 억제제로 작용합니다. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
칼리쿨린 A는 오카다산과 마찬가지로 PP2A-β의 촉매 부위와 결합하여 그 활성을 방해하는 강력한 억제제입니다. 이러한 상호 작용은 세포 내 단백질이 인산화 상태를 유지하도록 합니다. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
칼슘 이오노포어인 이오노마이신은 세포 내 칼슘 수치를 증가시켜 간접적으로 PP2A-β를 억제하며, 이는 칼슘 의존성 프로테아제의 활성화를 유도하여 PP2A-β를 분해하거나 그 활성을 변화시킬 수 있습니다. | ||||||
Fostriecin | 87860-39-7 | sc-202160 | 50 µg | $260.00 | 9 | |
포스트리에신은 활성 부위에 결합하여 기질 접근을 차단함으로써 PP2A-β를 선택적으로 억제하여 포스파타제 활성을 억제하고 표적 단백질의 지속적인 인산화를 유도합니다. | ||||||
Colcemid | 477-30-5 | sc-202550A sc-202550 sc-202550B sc-202550C sc-202550D sc-202550E | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $67.00 $159.00 $312.00 $928.00 $1856.00 $6706.00 | 7 | |
콜히친 유사체인 데메콜신은 미세소관 중합을 방해하여 PP2A-β가 관여하는 세포 신호 및 수송 과정을 변화시켜 간접적으로 PP2A-β의 기능을 억제할 수 있습니다. | ||||||
Phenylarsine oxide | 637-03-6 | sc-3521 | 250 mg | $40.00 | 4 | |
페닐아르신 옥사이드는 PP2A-β의 촉매 서브유닛 내의 비시날 디티올에 결합하여 포스파타제 활성을 억제함으로써 PP2A-β의 탈인산화 기능을 간접적으로 저해합니다. | ||||||