POLR2C 활성제

일반적인 POLR2C 활성화제에는 스페르미딘 CAS 124-20-9, 트리코스타틴 A CAS 58880-19-6, DRB CAS 53-85-0, 카페인 CAS 58-08-2, 클로로퀸 CAS 54-05-7 등이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

POLR2C 활성화제 역할을 하는 화합물 배열은 이 필수 RNA 중합효소 II 서브유닛의 활성을 증폭하기 위해 뚜렷하면서도 수렴하는 경로를 통해 기능합니다. 예를 들어 스페르미딘은 중합 효소 복합체의 안정화와 적절한 조립을 촉진하여 전사 중에 구조적 무결성과 기능적 능력을 보장함으로써 POLR2C의 역할을 향상시킵니다. 트리코스타틴 A는 히스톤 탈아세틸화 효소를 억제하여 크로마틴 상태를 더욱 개방적으로 만들어 POLR2C가 DNA 템플릿에 쉽게 접근할 수 있도록 합니다. 비슷한 맥락에서 I-BET151은 염색질 관련 브로모도메인 단백질의 상호작용을 방해하여 POLR2C의 전사 관여를 더욱 촉진합니다. 저용량에서 미묘한 역할을 하는 DRB는 효율적인 전사체 생성에 중요한 단계인 POLR2C의 신장 기능을 선택적으로 향상시킵니다. 황산아연은 전사 인자의 DNA 결합 능력을 지원하고 POLR2C와 관련된 전사 전 개시 복합체의 형성을 안정화하기 때문에 기초적인 기여를 합니다.

또한 카페인과 아밀로라이드와 같은 화합물은 전사 환경에 간접적으로 영향을 미쳐 POLR2C 활성을 향상시킵니다. 카페인은 cAMP 수준 상승과 그에 따른 PKA 활성화를 통해, 아밀로라이드는 세포 pH 및 이온 균형 조절을 통해. α-아마니틴은 세심하게 적정된 농도로 POLR2C와 유전자 프로모터 간의 개시 상호작용을 개선합니다. 플라보피리돌과 JQ1은 다운스트림 전사 조절 인자를 표적으로 합니다: 플라보피리돌은 CDK9을 억제하여 POLR2C가 전사 개시에서 연장으로 원활하게 전환할 수 있도록 하고, JQ1은 인산화 P-TEFb를 POLR2C에 정상적으로 모집하여 연장을 촉진하는 단백질인 BRD4를 차단하여 전사가 촉진되도록 합니다. 마지막으로 MG-132는 전사 활성제의 기능을 확장하여 POLR2C의 전사 지구력에 간접적으로 도움을 줍니다. 종합적으로 이러한 활성화제는 생화학적 경로를 통해 작동하며 궁극적으로 POLR2C의 강화에 수렴하여 RNA 합성에 있어 중요한 역할을 보다 효율적이고 제어적으로 수행할 수 있도록 합니다.