Pol II-H 억제제
일반적인 Pol II-H 억제제에는 α-아마니틴 CAS 23109-05-9, DRB CAS 53-85-0, 트립톨리드 CAS 38748-32-2, 플라보피리돌 CAS 146426-40-6 및 코디세핀 CAS 73-03-0이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.
RNA 중합효소 II(Pol II-H)의 화학적 억제제는 전사 과정에서 효소 기능의 다양한 측면을 표적으로 하는 다양한 화합물을 포함합니다. α-아마니틴은 이러한 억제제 중 하나로, 뉴클레오타이드 추가 주기에 관여하는 중요한 구성 요소인 RNA 중합효소 II 내의 브리지 헬릭스에 결합하여 효과를 발휘합니다. 이 결합 이벤트는 DNA 템플릿을 따라 RNA 중합 효소 II의 전위를 방해하여 전사의 연장 단계를 방해합니다. 마찬가지로 DRB는 C-말단 도메인(CTD)을 표적으로 하여 전사 개시 및 연장에 필요한 인산화 이벤트를 방지함으로써 Pol II-H의 기능을 손상시킵니다. 트립토라이드는 전사인자 복합체 TFIIH의 XPB 서브유닛에 공유 결합하여 ATPase 활성을 억제하고 결과적으로 전사를 개시하는 다른 접근 방식을 취합니다. 플라보피리돌은 전사 진행에 필수적인 변형인 Pol II CTD의 인산화에 필수적인 사이클린 의존성 키나아제(CDK)를 억제하는 방식으로 작동합니다.
Pol II-H 기능을 방해하는 다른 화합물로는 초기 RNA 가닥에 통합되어 뉴클레오티드를 모방하지만 사슬 연장에 필요한 수산기가 부족한 코디세핀이 있으며, 이는 조기 종결을 유도합니다. ICRF-193은 DNA 슈퍼코일을 조절하는 효소인 토포이소머라제 II의 활성을 방해하는데, 이는 Pol II-H가 DNA를 효과적으로 전사하는 데 필요한 요건입니다. 반면에 액티노마이신 D는 DNA에 인터칼레이팅하여 DNA 가닥을 따라 전사 복합체 이동을 물리적으로 차단함으로써 Pol II-H의 진행을 방해합니다. BAY 11-7082는 Pol II-H가 처리하는 유전자를 조절하는 전사인자인 NF-κB의 활성화를 무효화하여 Pol II-H의 기능에 간접적으로 영향을 미칩니다. 칸타리딘은 단백질 포스파타제 1과 2A를 억제하여 CTD의 인산화 상태를 변경함으로써 Pol II-H의 활성을 저해합니다. 메야마이신은 Pol II-H의 억제제로, 전사 복합체에 결합하여 신장 중에 RNA 전사가 방출되는 것을 방지합니다. 이러한 화학 물질은 각각 다른 메커니즘을 사용하여 Pol II-H의 전사 활동을 억제합니다.
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| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | $269.00 $1050.00 | 26 | |
α-아마니틴은 뉴클레오타이드 추가 주기에 중요한 효소의 브리지 헬릭스에 결합하여 RNA 중합 효소 II를 억제합니다. 이 결합은 RNA 중합 효소 II의 전위를 방해하여 전사 연장을 억제합니다. | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $43.00 $189.00 $316.00 $663.00 | 6 | |
DRB는 RNA 중합효소 II의 C-말단 도메인(CTD)에 작용하여 전사의 개시 및 연장 단계에 필요한 인산화를 방지하여 Pol II-H의 기능적 억제를 유도합니다. | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $90.00 $204.00 | 13 | |
트립토라이드는 Pol II-H를 포함하는 전사 개시 복합체의 일부인 TFIIH의 XPB 서브유닛에 공유 결합하여 ATPase 활성을 억제함으로써 전사 개시 및 Pol II-H 기능의 억제를 유도합니다. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $259.00 | 41 | |
플라보피리돌은 전사 개시 및 연장 과정에서 Pol II CTD의 인산화에 필요한 사이클린 의존성 키나아제(CDK)를 억제하여 Pol II-H의 활동을 기능적으로 억제합니다. | ||||||
Cordycepin | 73-03-0 | sc-203902 | 10 mg | $101.00 | 5 | |
뉴클레오시드 유사체인 코디세핀은 Pol II-H에 의해 성장하는 RNA 사슬에 통합됨으로써 mRNA 합성을 조기에 종료하여 Pol II-H의 RNA 중합효소 활성을 직접적으로 억제합니다. | ||||||
ICRF-193 | 21416-68-2 | sc-200889 sc-200889A | 1 mg 5 mg | $341.00 $927.00 | 7 | |
ICRF-193은 Pol II-H가 DNA를 효과적으로 전사하는 데 필요한 DNA의 초코일을 변경하는 효소인 토포이소머라제 II에 결합합니다. 따라서 토포이소머라제 II를 억제하면 Pol II-H의 기능이 억제됩니다. | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $74.00 $243.00 $731.00 $2572.00 $21848.00 | 53 | |
액티노마이신 D는 전사 개시 복합체에서 DNA와 상호 결합하여 Pol II-H가 DNA를 따라 이동하는 것을 막아 전사 활성을 억제합니다. | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $62.00 $85.00 $356.00 | 155 | |
BAY 11-7082는 IκBα의 인산화나 DNA 결합에 영향을 미치지 않고 IκBα의 인산화를 차단하여 NF-κB 활성화를 비가역적으로 억제하며, NF-κB는 Pol II-H와 관련된 유전자의 전사를 조절할 수 있기 때문에 Pol II-H를 억제할 수 있습니다. | ||||||
Cantharidin | 56-25-7 | sc-201321 sc-201321A | 25 mg 100 mg | $89.00 $279.00 | 6 | |
칸타리딘은 단백질 포스파타제 1(PP1)과 2A(PP2A)를 억제하여 Pol II CTD의 인산화 상태에 영향을 줄 수 있으며, 이로써 기능적으로 Pol II-H를 억제합니다. | ||||||