Pol II-H 활성제
일반적인 Pol II-H 활성화제에는 DRB CAS 53-85-0, 아밀로라이드-HCl CAS 2016-88-8, 플라보피리돌 CAS 146426-40-6, ICRF-193 CAS 21416-68-2 및 트리코스타틴 A CAS 58880-19-6이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.
Pol II-H의 화학적 활성화제는 다양한 생화학적 경로를 통해 전사 활성을 조절하는 데 중추적인 역할을 합니다. 브로모-ADP-리보스는 폴리(ADP-리보스) 중합효소(PARP) 효소의 기질 역할을 하며, 활성화되면 표적 단백질에 ADP-리보스 유닛을 추가합니다. 이러한 방식으로 Pol II-H가 변형되면 손상 부위에서 전사 기계의 모집이 증가하고 안정화되어 DNA 복구 과정에서 그 역할이 강화됩니다. 또한 DRB는 음성 전사 조절 인자를 억제하여 Pol II-H에 작용합니다. 결과적으로 DRB는 이러한 조절 인자의 제약을 줄임으로써 Pol II-H의 활동을 간접적으로 강화하여 보다 강력한 전사 반응을 촉진합니다. 마찬가지로 아밀로라이드는 주로 나트륨 채널 억제제로 알려져 있지만, 세포 이온 항상성의 변화를 유도하여 Pol II-H의 전사 활동을 강화할 수 있으며, 이는 세포 과정의 상호 연결된 특성과 전사에 미치는 영향을 보여줍니다.
플라보피리돌은 양성 전사 신장 인자 b(P-TEFb)로도 알려진 CDK9/사이클린 T1 복합체를 표적으로 하는 또 다른 조절 층이 분명합니다. 플라보피리돌은 이 복합체를 억제함으로써 전사 개시 및 연장 단계에 중요한 단계인 Pol II-H의 C-말단 도메인(CTD)의 인산화를 증가시킵니다. ICRF-193의 Pol II-H 활성화는 토포이소머라제 II와의 상호작용을 통해 촉진되어 DNA 이완으로 이어지며, 이는 잠재적으로 Pol II-H의 전사 활동을 향상시킬 수 있습니다. 또한 히스톤 탈아세틸화 효소 억제제로 알려진 트리코스타틴 A는 염색질 구조를 더 개방적으로 만들어 Pol II-H가 DNA 템플릿에 더 쉽게 접근할 수 있도록 합니다. 비슷한 맥락에서 아스테미졸의 히스타민 수용체 차단은 염색질 리모델링을 일으켜 Pol II-H의 활동을 촉진할 수 있습니다. JQ1이 염색질과 BET 브로모도메인 상호작용을 방해하면 Pol II-H의 전사 활성이 상향 조절될 수 있는 또 다른 메커니즘이 제공되며, 이는 Pol II-H 기능에서 염색질 역학이 중요하다는 점을 강조합니다. 카페인은 포스포디에스테라아제를 억제하고 결과적으로 cAMP 수준을 높임으로써 Pol II-H의 전사 효율을 향상시키는 PKA 신호 전달 경로를 활성화할 수 있습니다. A-485가 p300/CBP의 히스톤 아세틸 트랜스퍼라제 활성을 억제하면 Pol II-H 매개 전사에 도움이 되는 히스톤 아세틸화 패턴이 변경될 수도 있습니다. 트립토라이드에 의한 Pol II-H의 활성화는 전사인자 IIH(TFIIH)의 XPB 서브유닛의 공유 결합 변형을 수반하여 전사 활성을 향상시킵니다. 마지막으로, α-아마니틴이 특정 RNA 중합효소를 선택적으로 억제하면 세포가 필수 전사 과정을 유지하기 위해 노력하기 때문에 Pol II-H 활성의 보상적 상향 조절이 일어날 수 있습니다.
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| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $42.00 $185.00 $310.00 $650.00 | 6 | |
DRB(5,6-디클로로-1-베타-D-리보푸라노실벤지미다졸)는 전사의 음성 조절 인자를 억제하여 Pol II-H를 활성화함으로써 Pol II-H의 전사 활성을 간접적으로 증가시킵니다. | ||||||
Amiloride • HCl | 2016-88-8 | sc-3578 sc-3578A | 25 mg 100 mg | $22.00 $56.00 | 6 | |
아밀로라이드는 나트륨 채널을 억제함으로써 Pol II-H를 간접적으로 활성화하여 세포 이온 항상성을 변화시켜 Pol II-H의 전사 활성을 향상시킬 수 있습니다. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
플라보피리돌은 Pol II-H의 CTD를 인산화하는 CDK9/사이클린 T1(P-TEFb)을 억제하여 Pol II-H를 활성화하여 전사 연장을 강화합니다. | ||||||
ICRF-193 | 21416-68-2 | sc-200889 sc-200889A | 1 mg 5 mg | $330.00 $898.00 | 7 | |
ICRF-193은 토포이소머라제 II를 억제하여 DNA 이완을 유발하고 잠재적으로 Pol II-H 매개 전사를 강화함으로써 Pol II-H를 활성화합니다. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
트리코스타틴 A는 히스톤 탈아세틸화 효소를 억제하여 Pol II-H를 활성화하여 염색질 구조를 더욱 개방하고 Pol II-H가 DNA에 접근하는 것을 증가시킵니다. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1은 BET 브로모도메인과 결합하여 염색질에서 이동시켜 Pol II-H를 활성화하고, 염색질 지형을 변화시켜 Pol II-H 활성을 상향 조절할 수 있습니다. | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
카페인은 포스포디에스테라아제를 억제하여 Pol II-H를 활성화하고, PKA 신호를 통해 Pol II-H의 전사 활동을 향상시킬 수 있는 cAMP 수치를 증가시킵니다. | ||||||
A-485 | 1889279-16-6 | sc-507493 | 5 mg | $275.00 | ||
A-485는 p300/CBP의 촉매 활성을 억제하고 결합하여 Pol II-H를 활성화하며, 이는 히스톤 아세틸화를 변경하여 Pol II-H 매개 전사를 강화할 수 있습니다. | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
트립토라이드는 TFIIH의 하위 단위인 XPB를 공유 결합하여 Pol II-H를 활성화하여 Pol II-H의 전사 활성을 증가시킵니다. | ||||||
α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | $260.00 $1029.00 | 26 | |
α-아마니틴은 RNA 중합효소의 하위 집합에 결합하고 억제함으로써 Pol II-H를 활성화하여 세포 전사 필요를 유지하기 위해 Pol II-H 활성을 보상적으로 증가시킬 수 있습니다. | ||||||